图卡替尼（Tucatinib），也称为妥卡替尼，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌。该药物由 Seattle Genetics 公司研发，于 2020 年 4 月 17 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。图卡替尼通过靶向 HER2 受体，阻止肿瘤生长和扩散，为患者提供了新的治疗选择。

适应症与用法

适应症

图卡替尼主要适用于晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成年患者。这些患者通常在转移性环境中已经接受过一种或多种基于抗 HER2 的治疗方案，包括脑转移患者。图卡替尼通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，以增强治疗效果。

用法与剂量

图卡替尼的推荐剂量为 300 毫克，每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。患者应在医生的指导下，每天在相同时间服用图卡替尼，每次间隔约 12 小时，餐前或餐后均可。如果患者漏服一剂，应在常规时间服用下一剂，无需补服漏掉的剂量。若患者出现呕吐，也应按照常规时间服用下一剂。

卡培他滨的推荐剂量为 1000 毫克/平方米，每日两次口服，餐后 30 分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可联合使用，以提高治疗效果。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是在代谢途径上的相互作用。例如，CYP3A 强诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）可能会降低图卡替尼的血药浓度，从而影响疗效。因此，患者在使用图卡替尼期间应避免使用这些药物。同时，图卡替尼也可能影响其他药物的代谢，如地西泮、硝苯地平、地高辛等，因此在联合用药时需谨慎。

用药注意事项与日常管理

腹泻管理

图卡替尼可能导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。因此，患者在用药期间应密切监测腹泻情况，一旦出现严重腹泻，应及时就医并按临床指示给予止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂时中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性，表现为谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平升高。患者在开始治疗前应进行肝功能检测，并在治疗过程中每 3 周监测一次。如发现肝功能异常，应根据医生的建议调整治疗方案。

胚胎-胎儿毒性预防

图卡替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用该药物。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内采取有效避孕措施。男性患者也应在此期间采取避孕措施，以防止潜在的胚胎-胎儿毒性。

图卡替尼的治疗效果显著，但也伴随着一定的风险。患者在使用图卡替尼期间应严格按照医生的指导进行，定期监测肝功能和腹泻情况，及时处理任何不良反应。同时，避免与可能产生相互作用的药物合用，以确保治疗的安全性和有效性。