图卡替尼（Tucatinib），又称为妥卡替尼，是一种针对HER2阳性乳腺癌和转移性结直肠癌的靶向治疗药物。该药物由美国Seagen公司研发，于2020年4月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。图卡替尼主要用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，特别是那些伴有脑转移的患者，同时也可用于RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。

图卡替尼（妥卡替尼）的详细信息

药物基本信息

图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要通过阻断HER2信号通路来发挥其抗癌作用。该药物在美国Seagen公司的规格和价格如下：

• 50mg*88粒，价格约为2549美元一盒
• 150mg*84粒，价格约为6905美元一盒

此外，市场上还有其他版本的图卡替尼，例如孟加拉珠峰版和老挝卢修斯版。孟加拉珠峰版的150mg*30粒售价约为617美元一盒，而老挝卢修斯版的150mg*60片售价约为273美元一盒。

适应症和用法用量

图卡替尼主要用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，尤其是伴有脑转移的患者。该药物通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，以提高疗效。具体用法用量如下：

• 转移性乳腺癌：图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。
• 不可切除或转移性结直肠癌：图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或不可接受的毒性。

患者在服用图卡替尼时，应完整吞下药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片。建议每天在同一时间、间隔约12小时服用，餐前餐后均可。如果患者呕吐或漏服一剂，可在常规时间服用下一剂。

不良反应和注意事项

图卡替尼常见的不良反应包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。其中，腹泻是最常见的不良反应，严重时可能导致脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。因此，患者在使用图卡替尼时，应密切监测这些症状，并按临床指示进行止泻治疗。此外，图卡替尼还可能导致肝毒性，建议在治疗前和治疗期间定期监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平。

在使用图卡替尼时，还需要注意与其他药物的相互作用。例如，CYP3A强诱导剂（如利福平、苯妥英等）可能会降低图卡替尼的血药浓度，而强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）可能会增加图卡替尼的血药浓度。患者在使用图卡替尼时，应避免与这些药物同时使用，以免影响药效。

用药注意事项

特殊人群用药

图卡替尼在孕妇及哺乳期妇女患者中的安全性尚未明确，建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，老年人患者的安全性也需要在医生的指导下使用。

图卡替尼的包装完整性也非常重要，应将药物放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。患者应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物之间的相互作用需特别注意。CYP3A强诱导剂（如利福平、苯妥英等）可能会降低图卡替尼的血药浓度，从而减弱其疗效。相反，强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）可能会增加图卡替尼的血药浓度，导致不良反应增加。因此，患者在使用图卡替尼时，应避免与这些药物同时使用。

图卡替尼还可能影响其他药物的代谢。例如，图卡替尼可以抑制CYP3A和P-gp的活性，从而影响地西泮、硝苯地平、达比加群酯等药物的代谢。因此，患者在使用图卡替尼时，应避免与这些药物同时使用，以免影响药效或增加不良反应的风险。

储存和有效期

图卡替尼应存放在室温条件下，避免高温和潮湿。药物的有效期为24个月，患者在使用前应检查药物的有效期，确保药物在有效期内使用。药物应放在儿童无法触及的地方，避免误服。

图卡替尼的药代动力学特性显示，其达到血药浓度峰值的中位时间约为2小时，有效半衰期约为11.9小时。在转移性结直肠癌患者中，图卡替尼的有效半衰期约为16.4小时。因此，患者在使用图卡替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。