艾拉司群（Elacestrant），也称为ORSERDU，是由Stemline / 美纳里尼生产的创新口服药物，于2023年1月27日在美国获得FDA批准，用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者，特别是那些在至少一种内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性或成年男性。

艾拉司群的基本信息

药品名称与生产厂家

艾拉司群的英文商品名为Orserdu，英文名称为elacestrant，中文名称为艾拉司群，别名包括依拉司群和埃拉司群。该药物由Stemline / 美纳里尼公司生产。目前，艾拉司群在中国尚未上市，但在美国已于2023年1月27日首次获批上市。

药理作用与适应症

艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂，通过与雌激素受体α（ERα）结合，发挥其抗肿瘤作用。这种药物主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌，尤其是那些带有ESR1突变且在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。

药代动力学

艾拉司群的口服生物利用度约为10%，达到血浆浓度峰值（tmax）的时间为1至4小时。在高脂肪餐（800至1000卡路里，50%脂肪）中给予345mg艾拉司群，Cmax增加42%，AUC增加22%。因此，患者在使用艾拉司群时，应遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项与日常保管

不良反应与剂量调整

艾拉司群最常见的不良反应（发生率超过10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。特别是在血脂异常方面，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。在开始用药前和用药期间，应定期监测血脂水平。

与CYP3A4诱导剂和抑制剂的相互作用

避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。这些药物可能会影响艾拉司群的代谢，从而增加不良反应的风险或降低药物疗效。如果需要同时使用这些药物，应在医生的指导下进行剂量调整。

肝功能损害患者的剂量调整

严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。在使用艾拉司群期间，应定期监测肝功能指标。

日常保管与包装完整性

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期与价格参考

艾拉司群的有效期为24个月。目前，艾拉司群的具体价格因市场和购买渠道的不同而有所差异，但大致价格范围在每月600至1000美元之间。具体价格应咨询医院或药品供应商。