艾拉司群（Elacestrant），一种新型的选择性雌激素受体降解剂（SERD），在2023年1月27日获得美国FDA的批准，用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物的批准为那些已经对内分泌治疗产生耐药性的患者提供了新的治疗选择。艾拉司群通过与雌激素受体结合，促使其降解，从而有效阻断雌激素信号传导，减缓肿瘤生长。

艾拉司群的作用机制与适应症

作用机制

艾拉司群作为一种口服的选择性雌激素受体降解剂，其作用机制在于通过直接与雌激素受体（ER）结合，促使受体降解。这一过程不仅阻止了雌激素与受体的结合，还减少了受体的数量，从而有效地阻断了雌激素信号传导途径。这对于ER阳性的乳腺癌患者尤为重要，因为雌激素信号传导是这类肿瘤生长的关键驱动因素。

适应症

艾拉司群被批准用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。特别适用于已经对内分泌治疗产生耐药性的绝经后女性或成年男性患者。在临床试验中，艾拉司群表现出显著的抗肿瘤活性，能够延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

上市时间与价格

艾拉司群于2023年1月27日获得美国FDA的批准，并在同年9月在欧盟获得类似批准。目前，艾拉司群的市场价格约为每盒450美元。由于该药物属于靶向治疗药物，其较高的研发成本和生产技术要求使得价格相对较高。不过，患者可以通过医疗保险或患者援助计划减轻经济负担。

用药注意事项与日常保管

用药注意事项

在使用艾拉司群时，患者需要遵循医生的指导，严格遵守用药剂量和频率。常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳等。如果出现严重的不良反应，如高胆固醇血症或高甘油三酯血症，应及时就医并调整剂量。此外，患者在用药期间应定期监测血脂水平，以及时发现和处理潜在的问题。

与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时的剂量调整

艾拉司群的代谢主要通过CYP3A4酶系统完成。因此，与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时，可能会改变艾拉司群的代谢速率，进而影响其疗效或安全性。为了避免这种情况，患者应避免将艾拉司群与这些药物同时使用。如果必须合用，应在医生指导下调整剂量，以确保药物的安全性和有效性。

肝功能损害患者的剂量调整

对于肝功能受损的患者，艾拉司群的剂量需要根据肝功能情况进行调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者建议将剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者则无需调整剂量。

日常保管

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中，允许的温度范围为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。同时，应选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响，因此应将药物放置在避光的地方或使用不透明的容器保存。

包装完整性

为了保证药物的质量和安全，艾拉司群应放在原装容器中密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

艾拉司群作为一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂，为ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应注意用药安全，遵循医嘱，并妥善保管药物，以确保治疗效果和安全性。