




阿那格雷(安归宁)是一种口服抗血小板聚集药物,主要成分是盐酸阿那格雷(anagrelide hydrochloride),由美国Roberts公司开发,1997年首次在美国上市,商品名为Agrylin。该药物主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。本文将详细介绍阿那格雷的药理作用、用法用量、适应症以及注意事项。
阿那格雷的确切作用机制尚不完全清楚,但在细胞培养研究中,阿那格雷能够抑制巨核细胞生成所需的转录因子(如GATA-1和FOG-1)的表达,从而减少血小板的生成。作为一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,阿那格雷还具有一定的心血管效应,能够扩张血管和增强心肌收缩力。
阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这类疾病包括真性红细胞增多症、原发性血小板增多症等。阿那格雷通过降低血小板数量,减少血栓形成的风险,从而改善患者的症状和生活质量。
阿那格雷的推荐起始剂量为成人每天0.5mg,分4次服用,或1mg,分2次服用。对于儿童,推荐起始剂量为每天0.5mg。剂量调整应根据血小板反应进行,通常在第一周后逐渐减少剂量,将血小板计数维持在600,000/µL以下,最佳范围为150,000/µL至400,000/µL。每周的剂量增量不应超过0.5mg/天,最大剂量为10mg/天,单次剂量不超过2.5mg。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。
阿那格雷与其他药物可能存在相互作用。例如,CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露量,因此在联合使用时应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)则可能减少阿那格雷的暴露量,需要调整剂量以补偿这一变化。此外,阿那格雷与延长QT间期的药物(如氯喹、克拉霉素)合用时应谨慎,避免同时使用。
严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。治疗期间应定期评估肝功能。孕妇和哺乳期妇女应慎用阿那格雷,除非预期的益处大于潜在的风险。儿童患者在使用阿那格雷时应密切监测血小板计数和临床反应。
阿那格雷应储存在20°C-25°C的环境下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物结构和药效发生变化。储存时应选择干燥、通风良好的地方,防止药物受潮。此外,阿那格雷应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物存放在避光的地方或使用不透明的容器保护药物。
总的来说,阿那格雷(安归宁)是一种有效的抗血小板聚集药物,适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。合理使用并注意药物相互作用和特殊人群的用药安全,可以最大限度地发挥其疗效,提高患者的生活质量。
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