阿那格雷(安归宁)的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项
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发布日期:2025-03-15

阿那格雷(安归宁)是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。它通过作用于PDE3靶点,有效地调节血小板的数量。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症

阿那格雷(安归宁)适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这些病症包括真性红细胞增多症、原发性血小板增多症等。通过调节血小板数量,阿那格雷能够降低血栓形成的风险,从而改善患者的病情。

具体适应症

1. 真性红细胞增多症: 一种骨髓增生性疾病,特征为红细胞、白细胞和血小板的过度生成。

2. 原发性血小板增多症: 一种以血小板数量显著增多为特征的骨髓增生性疾病。

3. 慢性髓性白血病: 在某些情况下,慢性髓性白血病患者也会出现血小板增多的症状。

治疗目标

阿那格雷的主要治疗目标是将血小板计数维持在 150,000/µL 至 400,000/µL 之间,以减少血栓形成的风险。通常,患者在使用适当剂量的阿那格雷后,血小板计数会在 7-14 天内开始出现反应,完全缓解的时间为 4-12 周。

用法用量

阿那格雷的推荐起始剂量和调整方法需要根据患者的具体情况进行。以下是一般推荐的用法用量,但实际使用时应遵循医生的指导。

成人用法用量

1. 推荐起始剂量: 成人每日 4 次,每次 0.5 mg 口服,或每日 2 次,每次 1 mg 口服。

2. 剂量调整: 根据血小板反应进行剂量调整。继续使用起始剂量至少一周,然后逐渐减少并将血小板计数维持在 600,000/µL 以下,最好在 150,000/µL 至 400,000/µL 之间。任何一周的剂量增量不应超过 0.5 mg/天。剂量不应超过 10 mg/天或单剂量 2.5 mg。大多数患者在每天 1.5-3.0 mg 的剂量下会有足够的反应。

儿童用法用量

1. 推荐起始剂量: 儿童每日 0.5 mg。

2. 剂量调整: 同成人,根据血小板反应进行调整。

老年人用法用量

老年人的起始剂量为每日 1 次,每次 0.5 mg。高剂量用药可能会引起直立性低血压,因此应谨慎调整剂量。

不良反应

阿那格雷的常见不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。

心血管毒性

1. 尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速: 阿那格雷可能导致这些严重的心血管事件。治疗前应进行全面的心血管检查,包括心电图。治疗期间需监测患者的心血管影响。

2. QTc间期延长: 阿那格雷会导致心电图的 QTc 间期延长和加快心率。对于有 QT 间期延长危险因素的患者,如先天性长 QT 综合征、已知获得性 QTc 延长史、可延长 QTc 间期的药品和低钾血症,应避免使用阿那格雷。

出血风险

1. 与阿司匹林的相互作用: 同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件。评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处。

2. 其他出血风险药物: 监测同时接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3 抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂)的患者。

用药注意事项

在使用阿那格雷时,患者应注意以下事项,以确保药物的安全性和有效性。

临床监测

1. 全血细胞计数: 在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。

2. 肝肾功能评估: 定期监测肝肾功能,评估药物的副作用。

3. 电解质监测: 监测电解质水平,特别是钾离子水平,以预防 QTc 间期延长。

药物相互作用

1. CYP1A2 诱导剂: CYP1A2 诱导剂(如奥美拉唑)可以减少阿那格雷的暴露。同时服用 CYP1A2 诱导剂的患者可能需要调整剂量。

2. PDE3 抑制剂: 避免使用其他 PDE3 抑制剂(如西洛他唑、米力农),以防止增加出血风险。

3. 延长 QT 间期的药物: 避免使用可能延长 QT 间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)。

特殊人群用药

1. 孕妇: 孕妇使用阿那格雷的现有数据未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良孕产妇或胎儿结局的风险,但仍建议在医生指导下使用。

2. 哺乳期女性: 由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应,包括血小板减少症,建议患者在使用阿那格雷治疗期间以及最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养。

3. 肝损伤患者: 严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。

贮存方法

正确的贮存方法可以保证阿那格雷的有效性和稳定性。

温度控制

1. 存储温度: 阿那格雷应储存在 20°C 至 25°C 下;允许在 15°C 至 30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。

防潮防湿

1. 干燥环境: 选择干燥、通风良好的

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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