达罗他胺（Nubeqa）是一种口服非甾体抗雄激素药物，主要由德国拜耳公司开发。该药物属于雄激素受体抑制剂（ARi），主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。达罗他胺通过竞争性抑制雄激素与其受体结合，降低雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用，从而抑制肿瘤生长。该药物的上市为前列腺癌患者提供了新的治疗选择，显著延长了患者的无转移生存期。

达罗他胺的基本信息

药物概述

达罗他胺（Nubeqa）是一种口服选择性雄激素受体拮抗剂，由德国拜耳公司研发。该药物于2020年3月获得欧洲药品管理局（EMA）的批准，用于治疗具有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年男性患者。随后，达罗他胺也在中国上市，并已进入中国医保，患者可以通过正规医疗服务机构购买。

适应症

达罗他胺的主要适应症包括：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：适用于肿瘤未扩散且对降低睾酮治疗无响应的患者。
• 转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）：2025年新增适应症，联合雄激素剥夺疗法（ADT）治疗，无需化疗。

作用机制

达罗他胺通过竞争性抑制雄激素与其受体结合，阻断雄激素受体的核转位及转录激活，从而抑制癌细胞的生长。该药物不跨越血脑屏障，因此中枢神经系统副作用较少。达罗他胺的高亲和力和强烈的拮抗活性使其成为前列腺癌治疗的重要选择。

用药注意事项

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于严重肾功能不全（未透析）或中度肝功能不全的患者，剂量应调整为300mg每日两次。

常见不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括：

• 疲劳（16%）
• 四肢疼痛（6%）
• 皮疹（3%）

在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）时，常见的实验室检查异常包括AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）时，常见的不良反应包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。

严重风险

达罗他胺的严重风险包括缺血性心脏病（4.3%）和心力衰竭（2.1%）。患者在使用达罗他胺期间应监测缺血性心脏病的体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。如果出现3-4级缺血性心脏病，应考虑停用达罗他胺。

特殊人群用药

目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。因此，孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。对于哺乳期妇女，应权衡达罗他胺的益处和潜在风险，必要时暂停哺乳。

药物相互作用

达罗他胺通过CYP3A代谢，因此应避免与强CYP3A诱导剂（如利福平）联用。此外，患者在使用达罗他胺期间应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

达罗他胺作为一种重要的雄激素受体抑制剂，为前列腺癌患者提供了有效的治疗选择。患者在使用达罗他胺时应遵循医生的指导，注意监测不良反应，并采取适当的预防措施。