达罗他胺（Nubeqa）是一种由拜耳公司研发的口服非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，于2019年获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准。达罗他胺通过高亲和力结合雄激素受体，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、副作用以及用药注意事项。

达罗他胺（Nubeqa）的适应症和用法用量

适应症

达罗他胺适用于成人患者的治疗，具体适应症包括：

• 非转移性去势抵抗前列腺癌（nmCRPC）。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC），联合多西他赛治疗。

达罗他胺在这些适应症中表现出显著的疗效，能够有效延缓疾病进展，提高患者的生活质量。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。接受达罗他胺治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或已接受双侧睾丸切除术。

建议患者将片剂与食物一起吞下，在下次预定剂量之前尽快服用遗漏的剂量，不要为了弥补遗漏的剂量而同时服用两剂。

特殊人群用药

达罗他胺在妊娠期、哺乳期女性、儿童以及老年患者中的安全性和有效性尚未确定。这些患者应在医生指导下谨慎使用。

用药注意事项

缺血性心脏病

使用达罗他胺的患者应定期监测心脏功能，特别是在有缺血性心脏病病史的患者中。如有必要，应及时调整治疗方案。

癫痫

达罗他胺可能会增加癫痫发作的风险。对于有癫痫病史的患者，应密切监测并在必要时调整剂量或停药。

胚胎-胎儿毒性

达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据其作用机制，达罗他胺可能导致胎儿伤害和妊娠丢失。建议有生育潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次服用达罗他胺后1周内使用有效避孕措施。

药物相互作用

达罗他胺与P-gp和强或中度CYP3A4诱导剂（如利福平）联合使用可减少达罗他胺暴露，从而降低其活性。与P-gp和强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）联合使用会增加达罗他胺的暴露量，从而增加不良反应的风险。尽量避免与乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物合用。

不良反应管理

达罗他胺的常见不良反应包括AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。对于出现严重不良反应的患者，应暂停用药或减少剂量，并及时与医生沟通。

达罗他胺的推荐零售价为23600美元/盒（300mg*120片）。患者在使用达罗他胺时应遵循医生的指导，定期进行复查，以确保治疗效果和安全性。