阿那莫林(Anamorelin)的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-15

阿那莫林(Anamorelin),一种选择性、新型、口服活性的ghrelin受体激动剂,主要用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等癌症引起的恶病质。阿那莫林通过激活ghrelin受体,改善患者的食欲和体重,提高生活质量。本文将详细介绍阿那莫林的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

阿那莫林的适应症、功效与作用

适应症

阿那莫林适用于治疗以下情况:

  • 不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质。
  • 营养治疗等效果不理想的癌症恶病质。
  • 治疗6个月内体重减轻超过5%且食欲不振,并出现以下2项以上症状的患者:疲劳或倦怠感、全身肌肉无力、CRP值超过0.5mg/dL、血红蛋白值低于12g/dL或白蛋白值低于3.2g/dL。

阿那莫林通过激活ghrelin受体,促进食欲和体重增加,改善患者的营养状况和生活质量。

功效与作用

阿那莫林的主要成分是盐酸阿那莫林,它是一种ghrelin受体激动剂。ghrelin是一种主要由胃分泌的内源性肽,能够刺激食欲和促进体重增加。阿那莫林通过以下机制发挥作用:

  • 激活ghrelin受体,促进食欲和食物摄入。
  • 增加肌肉质量和脂肪组织,改善患者的营养状况。
  • 调节代谢,减少炎症反应,改善患者的整体健康状况。

阿那莫林的药代动力学研究表明,健康成人单次服用盐酸阿那莫林100mg的绝对生物利用度为37.0%,在人血浆中的蛋白结合率为97.3%-98.3%。

阿那莫林的用法用量与注意事项

用法用量

阿那莫林的推荐用法如下:

  • 成人通常每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。
  • 空腹服用盐酸阿那莫林,服用后1小时内不得进食,以免影响饮食。
  • 使用盐酸阿那莫林后若无体重增加或食欲改善,原则上应在开始使用3周后停止用药。

没有超过12周的盐酸阿那莫林给药经验时,应根据自身体重、问诊确认食欲等情况,定期讨论继续给药的必要性。

副作用

阿那莫林的常见副作用包括:

  • 传导系统抑制
  • 高血糖、糖尿病加重
  • 肝功能损害

其他少见副作用包括呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。在给药开始前及给药期间,应定期监测心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等,如发现异常,应停止给药。

注意事项

使用阿那莫林时应注意以下事项:

  • 阿那莫林具有钠通道抑制作用,可能会引起心电图异常(如PR间隔或QRS宽度延长、QT间隔延长等)。在给药开始前及给药期间,应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等。
  • 由于可能出现高血糖,应定期进行血糖值和尿糖的测定。
  • 由于可能出现肝功能障碍,应定期进行肝功能检查。
  • 孕妇及哺乳期妇女应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚,但考虑到脂溶性高、弱碱性等因素,有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。
  • 儿童患者应在医生指导下用药。老年人需要一边观察状态一边慎重地给药,可能有生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降。

阿那莫林应放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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