司美替尼（Koselugo）是由阿斯利康和默克公司共同研发的一种丝裂原活化蛋白激酶1和2（MEK1/2）的抑制剂。该药物于2020年4月10日获得美国FDA的首次批准，并于2023年5月在中国正式获批上市。司美替尼主要用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者的治疗。

药物基本信息

药品名称与别称

司美替尼的中文名称为司美替尼，英文名称为Koselugo。其他别称包括科赛优、硫酸氢司美替尼胶囊、selumetinib。该药物已在中国上市，并已进入中国医保，市面上有多款仿制药。

生产厂家与规格

司美替尼主要由英国阿斯利康公司研发。目前市面上主要有两个生产厂家：老挝卢修斯和阿斯利康。老挝卢修斯生产的司美替尼规格为10mg*60片，参考价格约为259美元一盒；25mg*60片，参考价格约为500美元一盒。阿斯利康生产的司美替尼规格为10mg*60粒，参考价格大约在1533美元至3091美元之间。

上市与医保信息

司美替尼已于2023年5月在中国正式获批上市。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药。在购买该药时，应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。

用药注意事项

药物相互作用

司美替尼与强或中等CYP3A4抑制剂（如氟康唑）联合使用时，可能会增加司美替尼的血药浓度，从而增加不良反应的风险。应避免患者同时使用这两类药物。如果无法避免，则可能需要减少司美替尼的剂量来降低不良反应的风险。相反，司美替尼与强或中等强度的CYP3A4诱导剂联合使用时，可能会降低司美替尼的血药浓度，导致疗效减弱。

特殊人群用药

司美替尼主要用于2岁及以上的儿科患者，特别是患有1型神经纤维瘤病且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤的患者。18岁以上患者的数据有限，不适用于接受司美替尼作为初始治疗的成人患者。儿童患者是否可继续治疗至18岁以上应基于医生对个体患者的获益和风险的评估。

药物漏服与呕吐处理

如漏服一次给药，只有距下一次给药时间大于6小时的情况下才可补服。如在给药后发生呕吐，则不再额外补服，患者应按计划接受下一次给药。

剂量调整

根据个体安全性和耐受性，可能需要暂停、减量或永久停用司美替尼。推荐的减量方案请咨询专业医生。常见的不良反应包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。

包装与储存

司美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在25°C（77°F），允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

日常注意事项

患者在使用司美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。此外，司美替尼本身含有维生素E，当司美替尼与其他增加维生素E水平的药物或营养补充剂同时使用时，可能会导致维生素E的摄入过量，增加出血的风险。因此，患者应密切关注维生素E的摄入量，并在必要时调整或避免使用其他含维生素E的药物或补充剂。