卡那单抗(Canakinumab)卡那奴单抗的适应症和用法用量
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发布日期:2025-03-19

卡那单抗(Canakinumab),也称为卡那奴单抗、易来力、卡纳单抗、ILARIS,是一种白细胞介素-1β(IL-1β)阻滞剂,主要用于治疗多种自身炎性疾病。本文将详细介绍卡那单抗的适应症和用法用量。

适应症

Cryopyrin相关周期性综合征(CAPS)

卡那单抗适用于治疗成人和≥4岁儿童患者的Cryopyrin相关周期性综合征(CAPS),包括家族性冷性自身炎症综合征(FCAS)和Muckle-Wells综合征(MWS)。CAPS是一组罕见的遗传性自身炎症性疾病,表现为反复发作的发热、皮疹、关节痛等症状。卡那单抗通过阻断IL-1β的活性,减少炎症反应,从而控制病情。

肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征(TRAPS)

卡那单抗适用于治疗成人和儿童患者的肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征(TRAPS)。TRAPS也是一种遗传性自身炎症性疾病,症状包括反复发作的发热、腹痛、肌痛等。卡那单抗能够有效减轻这些症状,提高患者的生活质量。

高免疫球蛋白D综合征(HIDS)/甲羟戊酸激酶缺乏(MKD)

卡那单抗适用于治疗成人和儿童患者的高免疫球蛋白D综合征(HIDS)/甲羟戊酸激酶缺乏(MKD)。HIDS/MKD的特点是周期性发热、淋巴结肿大、皮疹等。卡那单抗通过抑制IL-1β的活性,减轻炎症反应,缓解症状。

家族性地中海热(FMF)

卡那单抗适用于治疗成人和儿童患者的家族性地中海热(FMF)。FMF是一种遗传性自身炎症性疾病,表现为反复发作的腹痛、胸痛、关节痛等。卡那单抗能够有效控制这些症状,减少急性发作的频率和严重程度。

Still病

卡那单抗适用于治疗2岁及以上的活动性Still病,包括成人Still病(AOSD)和全身性幼年特发性关节炎(SJIA)。Still病是一种罕见的自身免疫性疾病,症状包括高热、皮疹、关节痛等。卡那单抗通过抑制IL-1β的活性,减轻炎症反应,改善患者的临床表现。

痛风发作

卡那单抗适用于对非甾体抗炎药(NSAID)和秋水仙碱禁用、不耐受或疗效不佳的痛风复发成人患者的对症治疗,以及不适合反复使用皮质类固醇治疗的患者。卡那单抗能够迅速缓解痛风发作引起的疼痛和炎症。

用药注意事项

严重感染

卡那单抗与严重感染风险增加相关,特别是在有复发性感染病史或具有易患感染基础疾病的患者中。在需要医疗干预的活动性感染期间,应避免给予患者卡那单抗。如果患者发生严重感染,应立即停用卡那单抗。

免疫抑制

使用卡那单抗可能会增加恶性肿瘤的风险。虽然目前尚不清楚抗白细胞介素-1(IL-1)治疗对恶性肿瘤发展的确切影响,但在使用卡那单抗时应密切监测患者的健康状况。

过敏反应

使用卡那单抗曾报告超敏反应。如果患者出现严重的过敏反应,应立即停止使用卡那单抗,并采取适当的治疗措施。已知对卡那单抗具有临床过敏反应的患者不应使用该药物。

巨噬细胞活化综合征

巨噬细胞活化综合征(MAS)是一种已知的、可危及生命的疾病,尤其是在患有风湿病(尤其是Still病)的患者中。医生应积极治疗感染或Still病的恶化,因为这些是MAS的已知诱因。根据临床试验经验,卡那单抗似乎不会增加Still病患者MAS的发生率,但仍需密切监测。

特殊人群用药

**妊娠期女性患者**:卡那单抗与其他单克隆抗体一样,主要在妊娠晚期经胎盘主动转运,可能导致宫内婴儿暴露于免疫抑制,需在医生的指导下用药。

**哺乳期女性患者**:尚不清楚卡那单抗在乳汁中的影响,以及在母乳喂养婴儿中潜在的全身暴露量。

**儿童患者**:卡那单抗在儿童和成人患者中的有效性和安全性相当。

**老年患者**:目前无法确定卡那单抗的疗效是否与年轻患者不同。

**肝肾功能损害患者**:尚未进行正式的研究来验证卡那单抗皮下给药在肝、肾损害患者中的药代动力学。

药物相互作用

**TNF阻断剂和IL-1阻断剂**:在某个患者群体中,IL-1阻滞剂与TNF抑制剂联合使用,会增加严重感染的发生率和中性粒细胞减少症的风险。不建议卡那单抗与TNF抑制剂联合给药,因为这可能会增加严重感染的风险。

**细胞色素P450底物**:在慢性炎症期间,细胞因子(例如IL-1)水平升高可抑制CYP450酶的形成。因此,对于可与IL-1结合的分子(如卡那单抗),CYP450酶的形成有望恢复正常。这对治疗指数较窄的CYP450底物具有临床意义,因为治疗指数较窄的CYP450底物需要单独调整剂量(如华法林)。对于正在接受此类药物治疗的患者,应在开始卡那单抗治疗时密切监测其药物剂量。

用法用量

Cryopyrin相关周期性综合征(CAPS)

**成人和>40kg的儿童患者**:150mg皮下注射,每8周一次。

**≥15kg且≤40kg的儿童患者**:皮下注射2mg/kg,每8周一次。如果疗效不佳,剂量可增加至3mg/kg皮下给药,每8周一次。

肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征(TRAPS)、高免疫球蛋白D综合征(HIDS)/甲羟戊酸激酶缺乏(MKD)和家族性地中海热(FMF)

**>40kg的患者**:150mg皮下注射,每4周一次。如果临床疗效不佳,剂量可增加至300mg,每4周一次。

**≤40kg的患者**:皮下注射2mg/kg,每4周一次。如果临床疗效不佳,剂量可增加至4mg/kg,每4周一次。

Still病

**体重≥7.5kg的患者**(包括成人Still病和全身性幼年特发性关节炎):推荐剂量为4mg/kg(最大剂量为300mg),皮下给药,每4周一次。

痛风发作

**成人患者**:处于痛风发作期的患者,卡那单抗的推荐剂量为150mg,皮下给药。在需要再次治疗的患者中,应间隔至少12周才可给予新剂量的卡那单抗。

卡那单抗是一种高效的白细胞介素-1β(IL-1β)阻滞剂,适用于多种自身炎性疾病和痛风发作的治疗。正确使用卡那单抗并注意相关的用药注意事项,可以帮助患者更好地管理疾病,提高生活质量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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