达罗他胺（Nubeqa）是一种用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的新型雄激素受体抑制剂。该药物通过抑制雄激素受体的活性，从而延缓疾病进展，提高患者的生活质量。本文将详细介绍达罗他胺的使用方法、剂量调整以及一些重要的注意事项。

达罗他胺的使用方法

推荐剂量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者忘记服药，应在记起后立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按正常时间继续服用下一剂。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能对胎儿造成伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。

哺乳期妇女：达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

儿童患者：儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。

老年患者：尚未观察到老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面的总体差异。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

剂量调整

肾功能损害患者：轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

肝功能损伤患者：轻度肝功能损害患者无需减量。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

用药注意事项

药物相互作用

在服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。更多药物相互作用，请咨询专业医学顾问。

不良反应监测

达罗他胺的常见不良反应包括实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。对于转移性激素敏感性前列腺疾病（mHSPC）患者，最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

心血管监测

据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。医生应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

达罗他胺是一种有效的治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物，但在使用过程中需要注意剂量调整和多种潜在的风险。患者应严格按照医嘱用药，并定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。