达罗他胺（Nubeqa）是一种非甾体雄激素受体抑制剂，由德国拜耳公司开发。该药物主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

达罗他胺的适应症、作用与功效

适应症

达罗他胺主要适用于以下两种前列腺癌的治疗：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）：适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌患者。

这两种前列腺癌类型在临床上较为常见，且达罗他胺在这些适应症中显示出了显著的疗效。

作用与功效

达罗他胺通过抑制雄激素受体（AR）发挥作用。雄激素受体在前列腺癌的发生和发展中起着关键作用，达罗他胺能够阻止雄激素与其受体结合，从而抑制肿瘤生长。临床研究表明，达罗他胺能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），提高生活质量，并减少疾病进展的风险。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为每天600毫克，分两次口服，每次300毫克。具体用法如下：

• 每天两次，每次两片300毫克的薄膜衣片。
• 随餐服用，整片吞下，不要咀嚼或压碎。
• 如果漏服一次，应在下次计划给药前立即补服，但不可同时服用两次剂量以弥补漏服。

患者应持续服用达罗他胺，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

用药注意事项

不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。常见的实验室检查异常包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

如果出现严重不良反应，应及时联系医生。

特殊人群用药

对于特殊人群，使用达罗他胺时需特别注意：

• 孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。
• 哺乳期妇女：没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。
• 有生殖潜力的男性和女性：根据达罗他胺的作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。

在特殊情况下，应充分了解风险并权衡利弊。

药物相互作用

达罗他胺与其他药物合用时，可能会发生相互作用，影响药效。患者应尽量避免与以下药物联合使用：

• P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂
• P-gp和强CYP3A4抑制剂
• 乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物

如有需要联合使用其他药物，应咨询专业医学顾问，以便调整剂量或治疗方案。

贮存方法

为了保证达罗他胺的有效性和安全性，应注意正确的贮存方法：

• 将达罗他胺存放于20-25℃室温。
• 开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。

正确的贮存方法有助于延长药物的有效期，确保用药安全。

有效期

达罗他胺的有效期为36个月。患者在使用前应检查药品的有效期，避免使用过期药物。

达罗他胺作为一种有效的雄激素受体抑制剂，在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌和转移性激素敏感性前列腺癌方面表现出色。正确使用和注意事项的遵守将有助于患者更好地管理疾病，提高生活质量。