达罗他胺（Nubeqa）是一种新型的非甾体雄激素受体抑制剂，由德国拜耳公司开发。该药物主要用于治疗存在高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。达罗他胺通过竞争性抑制雄激素结合，阻断雄激素受体的功能，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。

达罗他胺（Nubeqa）的详细介绍

药物基本信息

达罗他胺的通用名为达罗他胺，商品名为Nubeqa，英文名为Darolutamide。该药物的化学名称为N-{(2S)-1-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1-甲基-5-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基]-2-[(4-氟苯基)磺酰基]丙基}-2-甲氧基乙酰胺。达罗他胺的规格为300mg片剂，每盒含有112片，原研药价格约为4333美元。

适应症及疗效

达罗他胺主要适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。临床研究显示，达罗他胺能够显著延长患者的无转移生存期（MFS），降低疾病进展的风险。一项名为ARAMIS的III期临床试验结果显示，与安慰剂组相比，达罗他胺组的无转移生存期显著延长，中位无转移生存期达到40.4个月，而安慰剂组仅为18.4个月。

药物机制

达罗他胺是一种高效的雄激素受体抑制剂，其通过高亲和力结合雄激素受体，阻止雄激素的结合，从而抑制受体的功能和前列腺癌细胞的生长。达罗他胺不仅具有较强的拮抗活性，还具有良好的安全性，副作用相对较少，患者耐受性良好。

用药注意事项

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，需随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在使用过程中，如有任何不适，应及时咨询医生。

不良反应及处理

达罗他胺常见的不良反应包括疲劳、四肢疼痛、皮疹、便秘等。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者，常见的实验室检查异常包括AST升高、中性粒细胞计数减少、胆红素增加等。对于转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者，常见的不良反应还包括食欲下降、出血、体重增加和高血压等。如出现严重的不良反应，应及时就医。

特殊人群用药

目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但该药物可能对胎儿造成伤害和流产，因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女在使用达罗他胺期间也应停止哺乳。老年人和肝肾功能不全的患者应在医生指导下谨慎使用。

缺血性心脏病患者在使用达罗他胺时应特别注意，定期监测心脏状况，如有必要，应停药并及时治疗。此外，患者在使用达罗他胺期间应保持良好的生活习惯，定期进行体检，以监测药物的疗效和安全性。