




阿纳莫林(Anamorelin)是一种新型、口服、选择性胃饥饿素(ghrelin)受体激动剂,用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质(cancer cachexia)。2021年4月,阿纳莫林在日本上市,商品名为Adlumiz,规格为50mg片剂。本文将详细介绍阿纳莫林的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。
阿纳莫林适用于治疗患者不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质,以及营养治疗等效果不理想的癌症恶病质。此外,还适用于患者出现治疗6个月内体重减轻>5%且食欲不振,且出现以下情况中的两项以上:
阿纳莫林的适应靶点为GHS-R1a,其主要成分为盐酸阿那莫林。
成人通常每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。空腹服用盐酸阿那莫林,服用后1小时内不得进食,以免影响饮食。使用盐酸阿那莫林后若无体重增加或食欲改善,原则上应在开始使用3周后停止用药。没有超过12周的盐酸阿那莫林给药经验时,应根据自身体重、问诊确认食欲等情况,定期讨论继续给药的必要性。
阿那莫林应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。阿那莫林应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在室温中,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放阿那莫林,防止药物受潮,湿度的变化也可能对阿那莫林的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。阿那莫林的有效期为48个月。
阿纳莫林的常见副作用包括传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害。其他少见副作用包括呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。由于阿纳莫林具有钠通道抑制作用,因此对刺激传导系统有抑制作用。给药时可能会出现心电图异常(如PR间隔或QRS宽度延长、QT间隔延长等),因此在给药开始前及给药期间,应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等,如发现异常,应停止给药。
由于有时会出现高血糖,因此在本剂给药开始前及给药期间应定期进行血糖值和尿糖的测定。由于有时会出现肝功能障碍,因此在本剂开始给药前及给药期间应定期进行肝功能检查。
阿纳莫林主要由CYP3A4代谢。与其他药物合用时请小心。例如,与抗心律失常药合用时,可能会增强致心律失常作用;与β受体阻滞剂合用时,可能会出现过度的心功能抑制;与抗恶性肿瘤药物(如蒽环类药物)合用时,可能会增加心脏毒性。此外,葡萄柚汁中的成分对CYP3A4的抑制作用可抑制阿纳莫林的代谢,增加其血药浓度和副作用的发生率。相反,CYP3A4诱导剂则可能降低阿纳莫林的血药浓度,减弱其作用。
对于孕妇及哺乳期妇女,阿纳莫林应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚,但考虑到其脂溶性和弱碱性,有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。对于儿童患者,目前没有进行临床试验,但建议在医生指导下用药。对于老年人,需要一边观察状态一边慎重地给药,可能有生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降。
患者在使用阿纳莫林时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。阿纳莫林应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
阿那莫林的价格因地区和渠道而异,一般参考价格约为463美元一盒(50mg*100粒)。
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