卡博替尼（Cabozantinib），也被称为Cometriq，是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药物。它通过抑制多种酪氨酸激酶受体，如血管内皮生长因子受体（VEGFR）、MET、RET等，从而发挥其抗癌作用。卡博替尼已被批准用于治疗甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌等多种癌症。本文将详细介绍卡博替尼的药理作用、适应症以及使用时需要注意的事项。

卡博替尼的功效和作用

药理作用

卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制VEGFR、MET、RET等受体的活性，阻止肿瘤血管生成和癌细胞的增殖。VEGFR是促进血管生成的关键受体，卡博替尼通过阻断这一信号通路，减少了肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外，卡博替尼还能通过抑制MET和RET受体，进一步增强其抗癌效果。

适应症

卡博替尼已获得批准用于治疗多种癌症，包括但不限于：

• 甲状腺髓样癌（MTC）：卡博替尼已被证明可以显著延长进展期MTC患者的无进展生存期。
• 晚期肾细胞癌（RCC）：卡博替尼单独使用或与免疫检查点抑制剂如纳武单抗联合使用，均显示出良好的疗效。
• 肝细胞癌（HCC）：卡博替尼在治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者中表现出显著的疗效。
• 非小细胞肺癌（NSCLC）：在一些特定的NSCLC患者中，卡博替尼也显示出一定的疗效。

临床研究结果

多项临床试验表明，卡博替尼在多种癌症中具有显著的疗效。例如，在一项关于晚期肾细胞癌的研究中，卡博替尼与纳武单抗联合使用，显著提高了患者的总生存期和无进展生存期。另一项关于甲状腺髓样癌的研究也显示，卡博替尼可以显著延长患者的无进展生存期。这些研究结果为卡博替尼在临床上的应用提供了有力的支持。

用药注意事项

剂量和用法

卡博替尼通常建议的初始剂量为每日60毫克，空腹服用（即餐前至少1小时或餐后至少2小时）。患者应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。如果漏服了一次剂量，在下次服药前12小时内不要补服。

特殊人群用药

不同人群在使用卡博替尼时需特别注意：

• 孕妇和哺乳期妇女：卡博替尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇禁用。哺乳期妇女在使用卡博替尼期间及最后一次给药后的4个月内应停止哺乳。
• 儿童患者：卡博替尼在12岁及以上的儿童患者中已显示出一定的安全性和有效性，但在12岁以下的儿童中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：65岁以上的老年人与年轻患者相比，安全性或有效性没有显著差异。
• 肝损伤患者：中度肝损伤（Child-Pugh B）患者应减少剂量，重度肝损伤（Child-Pugh C）患者应避免使用。
• 肾功能不全患者：轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量，但严重肾功能不全患者应谨慎使用。

药物相互作用

卡博替尼与某些药物同时使用时，可能会影响其代谢和疗效。特别是与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）合用时，应减少卡博替尼的剂量。与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、圣约翰草）合用时，可能需要增加卡博替尼的剂量。患者在使用卡博替尼期间应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁，因为它们可能增加卡博替尼的暴露量。

不良反应管理

卡博替尼常见的不良反应包括腹泻、疲劳、掌跖红肿综合征（PPE）、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。如果出现以下情况，应及时调整剂量或停药：

• 3级或4级不良反应：应暂停使用卡博替尼，待不良反应消退后再逐步恢复剂量。
• 3级或4级出血事件：应永久停用卡博替尼。
• 2级、3级或4级腹泻事件：暂停给药，直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
• 2级或3级蛋白尿：停用卡博替尼，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药。

价格信息

卡博替尼的市场价格因产地和规格而异。原厂生产出口土耳其的原研药价格如下：

• 规格为20mg*30粒，价格约为2576美元一盒。
• 规格为40mg*30粒，价格约为2576美元一盒。
• 规格为60mg*30粒，价格约为2889美元一盒。

• 孟加拉齐斯卡的仿制药：规格为20mg*90粒，价格约为165美元一盒。
• 印度NATCO的仿制药：规格为20mg*30片，价格约为48美元一盒；规格为40mg*30片，价格约为83美元一盒；规格为60mg*30片，价格约为136美元一盒。