




恩考芬尼(Braftovi),又名康奈非尼、encorafenib,是一种针对BRAF V600E或V600K突变的靶向治疗药物。该药物由法国Pierre Fabre公司开发,于2018年获得美国FDA批准,用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,以及BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌(CRC)。恩考芬尼通过抑制BRAF激酶的活性,阻断肿瘤细胞的增殖信号,从而达到治疗效果。
恩考芬尼适用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。推荐剂量为450mg(6粒75mg胶囊),每日一次,与比美替尼联合使用。这种组合疗法能够显著提高患者的生存率和缓解率。在临床试验中,恩考芬尼与比美替尼联用的总体缓解率为63%,中位无进展生存期为14.9个月,中位总生存期为33.6个月。
对于BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌,恩考芬尼推荐剂量为300mg(4粒75mg胶囊),每日一次,与西妥昔单抗联合使用。这一联合治疗方案同样显示出良好的疗效,能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。在一项关键的III期临床试验中,恩考芬尼与西妥昔单抗联用的总体缓解率为20%,中位无进展生存期为4.2个月,中位总生存期为8.4个月。
恩考芬尼是一种高度选择性的BRAF抑制剂,主要通过抑制BRAF V600E或V600K突变蛋白的活性,阻止RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。此外,恩考芬尼还能降低肿瘤细胞的侵袭性和迁移能力,进一步增强其抗癌效果。
恩考芬尼应储存在20°C至25°C的室温下,避免极端高温或低温环境。药物应放置在干燥、通风良好的地方,防止受潮。同时,药物应远离阳光直射,避免光照对其稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中,密封保存,不要与其他药物混合或转移,定期检查药物包装的完整性。
恩考芬尼的推荐剂量如下:
(1) 对于BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,推荐剂量为450mg(6粒75mg胶囊),每日一次,与比美替尼联合使用。
(2) 对于BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌,推荐剂量为300mg(4粒75mg胶囊),每日一次,与西妥昔单抗联合使用。
患者应严格按照医生的指导服用药物,不要随意增减剂量或停药。如果错过了一次剂量,不要在12小时内补服,而是继续按照规律等待服用下一个剂量。
恩考芬尼常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛等。此外,还可能出现皮肤反应,如皮疹、干燥、瘙痒和脱皮等。在与比美替尼联合使用时,还可能发生QT间期延长、出血和葡萄膜炎等严重不良反应。患者在使用恩考芬尼期间,应定期监测电解质水平,纠正低钾血症和低镁血症。对于严重的不良反应,应及时就医并调整治疗方案。
对于孕妇和哺乳期妇女,应避免使用恩考芬尼,因为该药物可能对胎儿或婴儿造成危害。育龄女性在治疗期间和使用最后一剂恩考芬尼后的2周内,应使用有效的非激素避孕方法。对于老年患者,由于其代谢和排泄功能较弱,应适当调整剂量,并密切监测不良反应。
恩考芬尼作为一种高效、选择性的BRAF抑制剂,在治疗BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤和结直肠癌方面展现出显著的疗效。然而,患者在使用该药物时,应严格遵循医嘱,注意贮存条件、剂量与用法,及时监测不良反应,确保治疗的安全性和有效性。
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