恩考芬尼(Braftovi)康奈芬尼的功效作用和适应症
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发布日期:2025-03-24

恩考芬尼(Braftovi)康奈芬尼的功效作用和适应症

恩考芬尼(Braftovi),又称为康奈芬尼、Encorafenib,是由法国 Pierre Fabre 开发并于2018年获得美国FDA批准的口服小分子BRAF抑制剂。该药物主要用于治疗携带特定基因突变的癌症患者,特别是BRAF-V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,以及BRAF-V600E突变阳性的转移性结直肠癌。

主要功效与作用

恩考芬尼通过抑制BRAF蛋白的活性,阻止异常信号传导,从而减缓肿瘤细胞的生长和扩散。这种机制特别针对BRAF基因突变的肿瘤,能够显著提高患者的生存率和生活质量。以下是其具体功效:

  • 抑制肿瘤生长:恩考芬尼能有效抑制BRAF-V600E和V600K突变的黑色素瘤和结直肠癌细胞的增殖。
  • 改善生存率:多项临床研究显示,恩考芬尼与比美替尼联合使用,可显著延长患者的无进展生存期和总生存期。
  • 缓解症状:患者在使用恩考芬尼后,疲劳、疼痛等症状明显减轻,生活质量得到提升。

适应症

恩考芬尼的主要适应症包括:

  • BRAF-V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤:推荐剂量为450mg(6粒75mg胶囊),每日一次,与比美替尼联合使用。
  • BRAF-V600E突变阳性转移性结直肠癌:推荐剂量为300mg(4粒75mg胶囊),每日一次,与西妥昔单抗联合使用。

在使用恩考芬尼之前,必须确认肿瘤标本中存在BRAF-V600E或V600K突变。对于野生型BRAF的黑色素瘤或结直肠癌,恩考芬尼并不适用。

用药注意事项

为了确保恩考芬尼的安全性和有效性,患者在使用过程中需要注意以下几个方面:

药物相互作用

恩考芬尼与剂量依赖性QTc间期延长有关,应避免与已知会延长QT/QTc间期的药物同时使用,如比索洛尔、伊布利特等。此外,恩考芬尼与OATP1B1、OATP1B3或BCRP底物合用时,可能导致底物浓度增加,增加这些药物的毒性。因此,在联合使用时,应密切监测患者的体征和症状,并考虑调整底物的剂量。

储存条件

恩考芬尼应储存在20°C至25°C的室温下,避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。此外,药物应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

不良反应管理

患者在使用恩考芬尼期间可能会出现一些不良反应,常见的包括疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛等。对于严重的不良反应,如出血、葡萄膜炎、QT间期延长等,应根据不良反应的严重程度,暂停、减少剂量或永久停药。定期监测患者的血液指标和身体状况,及时调整治疗方案。

恩考芬尼在治疗特定类型的癌症中表现出显著的疗效,但在使用过程中需要注意药物相互作用、储存条件和不良反应管理,以确保患者的安全和疗效。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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