阿培利司（Alpelisib）是一种用于治疗乳腺癌的靶向药物。它主要针对激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是那些存在 PIK3CA 突变的患者。本文将详细介绍阿培利司的适应症和用法用量。

阿培利司的适应症

阿培利司与氟维司群联用，适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。这种治疗方法尤其适用于那些经过内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，经 FDA 批准的检测方法检测出 PIK3CA 突变的患者。

适应靶点

阿培利司的主要作用机制是通过抑制 PI3Kα 酶，从而阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。这条信号通路在许多类型的癌症中过度活跃，尤其是乳腺癌。通过抑制这一通路，阿培利司能够有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

主要成分

阿培利司的主要成分是 Alpelisib，这是一种选择性 PI3Kα 抑制剂。它的化学名称为 N-[(3R,4R)-4-(2-氨基乙氧基)-3-((4-氟苯基)甲基)-1-哌啶基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺。

剂型和性状

阿培利司以片剂形式提供，常见规格有 50mg、150mg 和 200mg。具体描述如下：
- 50mg：淡粉色、无刻痕、圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有 "L7"，另一面印有 "NVR"。
- 150mg：淡红色、无刻痕、椭圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有 "UL7"，另一面印有 "NVR"。
- 200mg：淡红色、无刻痕、椭圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有 "YL7"，另一面印有 "NVR"。

阿培利司应密封保存，存放在 20-25℃ 的环境中，并避免光照。药物应放在原装容器中，不要与其他药物混合或转移，以防止污染和损坏。

阿培利司的用法用量

阿培利司的推荐剂量为 300mg（两片 150mg 薄膜片），每日 1 次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

漏服和呕吐处理

如果患者错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的 9 小时内与食物一起服用。超过 9 小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

与氟维司群的联合使用

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为 500mg，在第 1、15 和 29 天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

特殊人群的用药建议

对于严重肾功能损害（CLcr < 30 mL/min）的患者，阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，因此不建议使用。轻中度肾功能损害（CLcr 30-90 mL/min）患者不建议调整剂量。

在使用阿培利司时，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现和处理可能出现的严重不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。