恩曲替尼（Entrectinib），又称为罗圣全（Rozlytrek），是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带NTRK基因融合或ROS1阳性的局部晚期或转移性实体瘤患者。本文将详细介绍恩曲替尼的说明书、医保覆盖、价格、疗效及副作用等信息，帮助患者更好地了解这一药物。

恩曲替尼（Entrectinib）罗圣全详细说明书

基本信息

恩曲替尼（Entrectinib）是由罗氏公司（Roche）研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够针对多种癌症驱动基因，如NTRK、ROS1和ALK等。恩曲替尼于2019年3月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，随后在日本、欧盟等地陆续获批。2022年7月29日，恩曲替尼在中国正式获批上市，并已被纳入中国医保目录。

适应症

恩曲替尼适用于以下几种类型的癌症患者：

• 携带NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变的局部晚期或转移性实体瘤患者。
• ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

在选择患者时，需通过充分验证的检测方法确认肿瘤或血浆标本中存在ROS1重排或NTRK基因融合。

价格和医保

恩曲替尼在中国的市场价格如下：

• 100mg×30粒装：407美元/盒
• 200mg×90粒装：2072美元/盒

港版恩曲替尼的价格为200mg×90粒装，售价为9564美元。由于恩曲替尼已被纳入中国医保，患者可以通过正规医疗服务机构购买并享受医保报销。

用法用量

恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物同服或不同服。具体用法如下：

1. 整粒胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
2. 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药的患者，剂量增量为10mg。
3. 口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者，但不要将微丸制剂用于肠道给药。

如果错过一剂恩曲替尼，应在距离下一剂不足12小时的情况下补足该剂量。如果服用后立即出现呕吐，应重复该剂量。

常见副作用

恩曲替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

患者在使用恩曲替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

恩曲替尼在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，建议在治疗期间及停药后5周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女应暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：建议有生育能力的女性患者在治疗期间及停药后5周内采取有效的避孕措施。有女性伴侣的男性患者在治疗期间及停药后3个月内也应采取避孕措施。
• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证，但在ROS1阳性非小细胞肺癌的儿童患者中尚未确定。
• 老年人：由于缺乏足够的老年患者研究数据，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异，建议在老年人中谨慎使用。

药物相互作用

恩曲替尼与某些药物合用可能产生相互作用，需特别注意：

• CYP3A抑制剂：与中度或强CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能增加不良反应的频率或严重程度。建议避免合用，如无法避免，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长QTc间期的药物：恩曲替尼可导致QTc间期延长，应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

日常注意事项

在使用恩曲替尼期间，患者应注意以下几点：

• 存储条件：恩曲替尼胶囊应储存在20℃至25℃的室温环境中，保持原包装并确保瓶盖紧闭，以防受潮。口服微丸同样需存放于20℃至25℃的室温环境中，并保持原包装。
• 定期监测：定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现和处理可能的不良反应。
• 避免漏服：尽量按时服用药物，如果错过一剂且距离下一剂不足12小时，应补足该剂量。
• 饮食与生活方式：保持健康的生活方式，避免过度劳累，保持良好的饮食习惯。

恩曲替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在治疗携带NTRK基因融合或ROS1阳性的局部晚期或转移性实体瘤方面展现出显著的疗效。患者在使用恩曲替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，定期监测身体状况，以确保治疗效果和安全。