卡马替尼（Capmatinib），商品名为Tabrecta，是一种针对间质上皮转化（MET）外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。由瑞士诺华公司研发并生产，于2020年5月获得美国FDA的加速批准。卡马替尼通过抑制MET信号通路，有效控制肿瘤生长，延长患者的无疾病进展时间，并改善癌症相关症状。本文将详细介绍卡马替尼的功效、作用机制及其适应症。

卡马替尼的功效和作用

作用机制

卡马替尼是一种选择性的c-MET激酶抑制剂，主要通过抑制MET信号通路来发挥其抗肿瘤作用。MET外显子14跳跃突变会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，促进肿瘤的生长和转移。卡马替尼能够有效抑制这种突变，阻止MET信号通路的激活，进而抑制肿瘤的生长和扩散。

主要功效

卡马替尼的主要功效包括：
1. **抑制肿瘤生长**：通过抑制MET信号通路，卡马替尼能够显著减缓肿瘤的生长速度，延长患者的生存期。
2. **延长无疾病进展时间**：卡马替尼可以有效延缓疾病的进展，提高患者的生存质量。
3. **改善癌症相关症状**：使用卡马替尼后，患者常能感受到呼吸困难、咳嗽、疲劳等症状的明显改善。

适应症

卡马替尼适用于治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），尤其是那些经FDA批准的测试确认其肿瘤具有MET外显子14跳跃突变的患者。这种突变在NSCLC患者中的发生率约为3%-4%，因此卡马替尼为这部分患者提供了重要的治疗选择。

用药注意事项

剂量调整

卡马替尼的推荐剂量为400毫克，每日两次，可与食物同服或空腹服用。如果需要减少剂量，应在医生的指导下进行。患者应严格按照医嘱服用，不要自行调整剂量或停药。

常见副作用及应对措施

使用卡马替尼时，患者可能会出现以下常见副作用：
1. **水肿**：表现为手、脚或脸部的肿胀，应定期监测体重变化。
2. **恶心和呕吐**：可以通过调整饮食和服用止吐药来缓解。
3. **肌肉骨骼疼痛**：适当休息和物理治疗有助于减轻症状。
4. **疲劳**：保持充足的睡眠和适当的运动可以帮助恢复体力。
5. **呼吸困难和咳嗽**：这些症状可能与间质性肺病有关，应及时告知医生。

严重不良反应的预防和处理

1. **间质性肺病/肺炎**：
服用卡马替尼的患者可能出现致命的间质性肺病/肺炎。用药期间应密切监测患者的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。一旦怀疑出现间质性肺病/肺炎，应立即停用卡马替尼，并在确诊后永久停药。

2. **肝中毒**：
在接受卡马替尼治疗前，应进行肝功能检查，包括ALT、AST和总胆红素。治疗的前3个月内每2周监测一次，之后每月监测一次或根据临床需要监测。若出现转氨酶或胆红素升高，应更频繁地进行检测，并根据情况调整用药方案。

3. **胰腺毒性**：
患者在治疗前应监测淀粉酶和脂肪酶水平，并在治疗期间定期监测。若出现淀粉酶和脂肪酶水平升高，应根据严重程度暂时停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

储存和保管

卡马替尼应避光保存，存放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。

卡马替尼作为一种高效的MET激酶抑制剂，为患有MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，患者应密切关注自身用药后的身体反应，并在医生的指导下合理调整用药方案，以确保安全和疗效。