布格替尼（Brigatinib）是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物通过抑制ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因突变来阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。本文将详细介绍布格替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

布格替尼的作用与功效

适应症

布格替尼主要用于治疗携带ALK阳性突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这类患者通常已经接受过克唑替尼治疗，但病情仍然进展。布格替尼通过抑制ALK激酶的活性，减少癌细胞的增殖和生存，从而延长患者的生存期并提高生活质量。

作用机制

布格替尼是一种强效的选择性ALK抑制剂，能够阻断ALK及其融合蛋白的信号传导路径。这种抑制作用有助于阻止癌细胞的生长和分裂，减少肿瘤的大小，并延缓疾病的进展。此外，布格替尼还具有较强的穿透血脑屏障的能力，能够在脑部积累，对脑转移的患者也有显著疗效。

用法用量

布格替尼的推荐剂量为前7天每天口服90毫克，之后增加剂量至每天180毫克。患者应持续服用布格替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果因非不良反应原因中断治疗14天或更长时间，应在恢复治疗时以90毫克每天一次的剂量重新开始，持续7天后再增加至之前的耐受剂量。布格替尼可以与食物同服或空腹服用，但应整片吞服，不得压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

用药注意事项

常见副作用

布格替尼的常见副作用包括但不限于：感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。严重的不良反应可能导致致命后果，如感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。患者应密切监测任何新的或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等，并及时就医。

剂量调整

在使用布格替尼期间，应避免与强效或中效CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用。如果无法避免同时使用这些药物，需调整布格替尼的剂量。例如，与强效CYP3A抑制剂合用时，布格替尼的剂量应降低约50%；与中效CYP3A抑制剂合用时，剂量应降低约40%。对于肝功能损害的患者，重度肝损害（Child-Pugh C级）患者的剂量应降低约40%，而对于肾功能损害的患者，重度肾损害（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率为15-29 mL/min）患者的剂量应降低约50%。

特殊人群用药

布格替尼在孕妇中使用时可能会对胎儿造成危害，因此育龄期女性在治疗期间和停药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。男性患者在治疗期间和停药后至少3个月内也应采取有效的避孕措施。哺乳期女性在布格替尼治疗期间及停药后1周内不应进行母乳喂养。目前尚无儿童患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，老年人（≥65岁）在使用布格替尼时应由医生指导。

日常注意事项

患者在使用布格替尼期间应定期监测血压，特别是治疗开始后的前2周，此后每月至少监测一次。如果出现3级高血压，应暂停用药，待血压恢复正常后以相同剂量继续治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停药。此外，布格替尼可能引起心动过缓，患者应监测心率和血压，如果出现症状性心动过缓，应暂停用药并评估合并用药情况。视觉障碍也是布格替尼的潜在副作用之一，患者应报告任何视觉症状，并在必要时暂停用药进行眼科检查。

贮存方法

布格替尼应储存在原包装中，温度不超过30°C，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放置在干燥、通风良好的地方，避免潮湿。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响，因此应选择避光的地方存放药物。布格替尼的包装应保持完整，不要将药物与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。