布格替尼（brigatinib），也被称为安伯瑞，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍布格替尼的适应症和用法用量，以及用药过程中的注意事项。

适应症

主要适应症

布格替尼单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这种类型的肺癌患者通常在使用克唑替尼后出现疾病进展，或者对克唑替尼不耐受。

适应靶点

布格替尼的主要作用靶点是ALK，通过抑制ALK的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这对于携带ALK基因突变的非小细胞肺癌患者尤其有效。

患者选择

在使用布格替尼之前，患者需要进行ALK基因检测，以确认是否适合使用该药物。通常，医生会根据病理报告和临床表现来决定是否开具布格替尼。

用法用量

初始剂量和剂量调整

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90mg，每日1次；
• 然后增加剂量至口服180mg，每日1次。

布格替尼应持续给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。

食物影响

布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

特殊人群剂量调整

对于某些特定情况下的患者，布格替尼的剂量需要进行调整：

• 肝损害患者：对于轻度或中度肝损害（Child-Pugh A或B）患者，不建议调整剂量。对于重度肝损害（Child-Pugh C）患者，将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。
• 肾损害患者：对于轻度或中度肾损害患者（Cockcroft-Gault报告的肌酐清除率(CLcr)为30-89mL/min），不建议调整剂量。对于重度肾损害患者（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率(CLcr)为15-29mL/min），将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

用药注意事项

监测和管理不良反应

使用布格替尼时，应密切监测患者的不良反应。常见的严重不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。特别是间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，应监测新的或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽等）。如果出现这些症状，应暂停服用布格替尼，并及时评估病因。

心血管监测

在布格替尼治疗期间，应监测患者的血压和心率。布格替尼可能导致高血压和心动过缓。治疗前应控制血压，治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果出现3级高血压，应暂停服用布格替尼，直到血压消退或改善至1级。对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停止布格替尼治疗。

视觉障碍监测

患者应报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状时，应暂停服用布格替尼并进行眼科评估。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

日常注意事项

药物储存

布格替尼应储存在原包装中，温度不超过30°C，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响，因此应将药物放在避光的地方或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能导致不良反应的发生率增加。应避免与这些药物合并使用。如果无法避免同时使用，应按照建议调整布格替尼的剂量。同样，布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药会降低布格替尼的血浆浓度，可能影响疗效，也应避免使用。如果无法避免，应根据建议调整剂量。

定期随访

患者在使用布格替尼期间应定期随访，以便医生评估疗效和监测不良反应。定期随访有助于及时调整治疗方案，确保患者的安全和疗效。

患者教育

患者应充分了解布格替尼的使用方法和潜在风险。医生和药师应提供详细的用药指导，包括正确的服药时间和剂量、可能出现的不良反应及其应对措施。患者应积极配合医生的治疗计划，如有任何疑问或不适，应及时与医生沟通。