布格替尼（brigatinib），商品名为安伯瑞，是一种靶向药物，主要适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。本文将详细介绍布格替尼的适应症和常见副作用，帮助患者更好地了解该药物的使用情况。

布格替尼的适应症和副作用

适应症

布格替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种类型的肺癌通常发生在年轻的非吸烟者中，具有特定的基因突变，使得布格替尼能够针对这些突变发挥其治疗效果。布格替尼在临床上已经显示出显著的疗效，能够有效控制病情，延长患者的生存期。

常见副作用

布格替尼虽然疗效显著，但也可能带来一些副作用。常见的副作用包括：

• 呼吸系统问题：间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎是最严重的副作用之一。患者可能出现新的或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等。这些症状通常在开始治疗的第一周内出现，需要立即停药并评估原因。
• 消化系统问题：常见的消化系统副作用包括呕吐、腹泻等。这些症状通常较轻微，可以通过调整饮食和服用止吐药、止泻药来缓解。
• 皮肤问题：皮疹是另一个常见的副作用，通常表现为红斑、瘙痒等。患者应保持皮肤清洁，避免刺激，必要时可使用外用药物治疗。
• 血液系统问题：出血也是布格替尼的一个常见副作用，可能表现为鼻出血、牙龈出血等。患者应定期检查血液指标，如有异常应及时就医。

严重副作用

除了上述常见副作用外，布格替尼还可能引发一些严重的不良反应，包括：

• 感染性肺炎：这是一种严重的肺部感染，可能导致发热、呼吸困难等症状。患者应密切监测任何呼吸道症状，如有异常应及时就医。
• 脑血管意外：布格替尼可能增加脑血管意外的风险，如中风。患者应定期进行血压监测，如有头痛、视力模糊等症状应立即就医。
• 多器官功能障碍综合征：这是一种严重的全身性疾病，可能导致多个器官功能衰竭。患者应密切关注身体状况，如有不适应及时就医。

以上是布格替尼的主要适应症和常见副作用，患者在使用过程中应严格按照医生的指导进行治疗，定期复查，以确保安全有效。

用药注意事项

剂量调整

在使用布格替尼的过程中，可能需要根据患者的具体情况进行剂量调整。以下是一些常见的剂量调整情况：

• 中效CYP3A诱导剂：如果患者需要同时使用中效CYP3A诱导剂，应在接受当前布格替尼剂量7天后，以30mg的增量增加布格替尼每日一次剂量，最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。停用CYP3A中效诱导剂后，恢复使用CYP3A中效诱导剂前耐受的布格替尼剂量。
• 肝损害：对于轻度或中度肝损害（Child-Pugh A或B）患者，不建议调整剂量。对于重度肝损害（Child-Pugh C）患者，应将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。
• 肾损害：对于轻度或中度肾损害患者（Cockcroft-Gault报告的肌酐清除率CLcr为30-89mL/min），不建议调整剂量。对于重度肾损害患者（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率CLcr为15-29mL/min），应将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

特殊人群用药

不同的人群在使用布格替尼时需要注意不同的事项，以确保安全有效：

• 孕妇：布格替尼可能对胎儿造成危害，因此妊娠妇女应避免使用。如果在使用布格替尼期间怀孕，应立即告知医生，并讨论替代治疗方案。
• 哺乳期妇女：由于布格替尼可能通过母乳传递给婴儿，哺乳期女性在治疗期间以及最后一次给药后1周内应避免母乳喂养。
• 儿童：目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不推荐用于儿童。
• 老年人：在≥65岁的老年患者和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的总体差异，但老年人的身体状况可能较为脆弱，应在医生的指导下使用。

药物相互作用

布格替尼与其他药物的相互作用也需要特别注意，以避免不良反应或降低疗效：

• CYP3A抑制剂：布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免与这些药物同时使用，如果无法避免，则应按照建议调整剂量。
• CYP3A诱导剂：同时使用布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂会降低布格替尼的血浆浓度，可能降低疗效。应避免与这些药物同时使用，如果无法避免，则应根据建议调整剂量。
• CYP3A底物：布格替尼与CYP3A底物联合给药可能导致敏感CYP3A底物的浓度降低，应避免与这些药物同时使用。

总之，布格替尼是一种有效的靶向药物，但在使用过程中需要密切关注患者的个体差异和潜在的副作用。患者应严格遵循医生的指导，定期复查，确保安全有效地使用布格替尼。