布格替尼（Brigatinib），商品名为安伯瑞（Alunbrig），是一种高效ALK抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物由美国Ariad Pharmaceuticals公司研发，于2017年4月获得美国FDA批准。布格替尼在延长患者生存、控制脑转移和改善生活质量方面表现出显著疗效，被《NCCN肿瘤学临床实践指南》列为一线优选用药。

布格替尼（Brigatinib）安伯瑞的概述

药物基本信息

布格替尼（Brigatinib）的中文名称为布格替尼，其他别称包括安伯瑞、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、AP26113。该药物的主要成分是Brigatinib，是一种白色至类白色的薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。布格替尼片的规格有30mg、90mg和180mg三种。30mg的片剂为圆形，一面印有“U3”字样；90mg的片剂为椭圆形，一面印有“U7”字样；180mg的片剂也为椭圆形，一面印有“U13”字样。

适应症和靶点

布格替尼单药适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。其主要靶点是间变性淋巴瘤激酶（ALK），通过抑制ALK信号通路，阻止癌细胞的生长和扩散。临床研究表明，布格替尼不仅在治疗初治ALK阳性NSCLC患者中表现出色，还能有效应对克唑替尼耐药后的患者，具有较好的治疗效果。

药代动力学

布格替尼在剂量为90mg和180mg每日一次时的几何平均（CV%）稳态最大浓度（Cmax）分别为552（65%）ng/mL和1452（60%）ng/mL，相应的浓度-时间曲线下面积（AUC0-Tau）为8165（57%）ng·h/mL和20276（56%）ng·h/mL。患者在使用布格替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

布格替尼（Brigatinib）安伯瑞的用药注意事项

剂量和用法

布格替尼的推荐剂量是前7天每天口服一次，每次90mg；然后增加到每日一次口服180mg。给药时应整片吞服，不可压碎或咀嚼。患者应在每天同一时间服用药物，最好在饭后服用，以提高药物吸收率。如果漏服一次，且距离下次服药时间超过12小时，应立即补服；如果距离下次服药时间不足12小时，则跳过漏服剂量，按正常时间服用下一次剂量。

常见不良反应及其处理

布格替尼的常见不良反应包括高血压、心动过缓、视觉障碍等。其中，高血压患者在治疗前应控制血压，在治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓是另一个常见的不良反应。在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

特殊人群用药

妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害。因此，应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，并建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养，因为哺乳婴儿可能会出现不良反应。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不推荐在儿童中使用。在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。因此，患者在使用布格替尼时应避免与这些药物同时使用。如果必须合用，应密切监测患者的不良反应，并在必要时调整布格替尼的剂量。

存储条件

布格替尼应存放在原装容器中，密封保存，避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。