布格替尼（brigatinib），也称为安伯瑞，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍布格替尼的作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。

布格替尼的作用与功效

适应症

布格替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过抑制ALK基因突变引起的异常信号传导，从而阻止癌细胞的生长和扩散。临床研究表明，布格替尼在治疗这类癌症方面表现出显著的疗效。

作用机制

布格替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地抑制ALK的活性。通过阻断ALK信号通路，布格替尼可以有效地抑制肿瘤细胞的增殖和生存。此外，布格替尼还具有抗血管生成作用，能够减少肿瘤的血液供应，进一步抑制肿瘤生长。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：
1. 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
2. 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
4. 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服。不要压碎或咀嚼药片。
5. 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

副作用

布格替尼最常见的严重不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。这些不良反应可能导致严重的健康问题，甚至致命。因此，患者在使用布格替尼期间应密切监测身体状况，并在出现任何不适时及时就医。

用药注意事项

监测与管理

使用布格替尼时，应定期监测患者的肺部状况和肝功能，以便及时发现并处理可能的不良反应。特别是对于出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状的患者，应暂停服用布格替尼，并及时评估间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则应将布格替尼每日一次剂量降低约50%。如果无法避免同时给予CYP3A中效抑制剂，则应将布格替尼每日一次剂量降低约40%。

特殊人群用药

布格替尼对特殊人群的用药有一些特定的指导：
1. 孕妇：布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。
2. 哺乳期女性：应建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
3. 儿童：目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。
4. 老年人：在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

贮存方法

为了保证布格替尼的质量，应按照以下方法贮存：
1. 温度控制：布格替尼应在原包装中不超过30°C保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。
3. 避光保存：布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
4. 包装完整性：布格替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

布格替尼的有效期为24个月。在使用前应检查药物的有效期，过期的药物不得使用。

药代动力学

布格替尼在剂量为90mg和180mg每日一次时的几何平均(CV%)稳态最大浓度(Cmax)分别为552(65%)ng/mL和1452(60%)ng/mL，相应的浓度-时间曲线下面积(AUC0-Tau)为8165(57%)ng·h/mL和20276(56%)ng·h/mL。患者在使用布格替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。