布格替尼（brigatinib），商品名为安伯瑞，是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物针对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌患者，尤其适用于克唑替尼治疗后病情进展的患者。本文将详细介绍布格替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

布格替尼（brigatinib）安伯瑞的基本信息

适应症

布格替尼主要用于治疗成人ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。特别是那些在接受克唑替尼治疗后病情进展或不能耐受克唑替尼的患者，布格替尼可以提供有效的治疗选择。这种药物通过抑制ALK激酶活性，阻断肿瘤生长和扩散的信号通路，从而达到治疗目的。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
• 布格替尼应持续给药，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
• 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
• 布格替尼可以与食物同服或空腹服用。应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
• 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

对于轻度或中度肾损害患者（Cockcroft-Gault报告的肌酐清除率为30-89mL/min），不建议调整剂量。对于重度肾损害患者（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率为15-29mL/min），将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

副作用

布格替尼常见的严重不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。其中，间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎是最严重的不良反应之一，可能导致重度、危及生命甚至致死的情况。因此，患者应密切关注新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等。

如果出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状，应暂停服用布格替尼，并及时就医评估其他可能的原因，如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎。对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后可根据医生建议降低剂量继续治疗或停药。因3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

用药注意事项

监测和管理高血压

在开始布格替尼治疗前，应先控制患者的血压。治疗2周后应监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。待高血压消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停止布格替尼治疗。

监测和管理心动过缓

在布格替尼治疗期间应定期监测心率和血压。如果无法避免与已知可引起心动过缓的药物合用，应增加监测频率。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合用药物。如果发现并停用已知可引起心动过缓的药物或调整剂量，症状性心动过缓消退后可继续以相同剂量治疗；否则，应在症状性心动过缓消退后降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合用药物，发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

视觉障碍的监测和管理

建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评估。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

布格替尼的治疗过程中，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，确保患者安全有效地使用布格替尼。