布格替尼（brigatinib），又称为安伯瑞，是一种靶向抗癌药物，主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。该药物由美国Ariad公司研发，于2017年4月获得美国FDA批准。布格替尼通过抑制ALK激酶活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。本文将详细介绍布格替尼的用药方法、常见不良反应及处理措施，以及特殊人群的用药注意事项。

布格替尼的基本信息

别称

布格替尼的中文名称为布格替尼，英文名称为brigatinib，其他别称包括Alunbrig、安伯瑞、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、AP26113。

生产厂家和价格

布格替尼已在中国上市，并已进入中国医保。市面上有多款仿制药，主要生产厂家包括孟加拉碧康和孟加拉耀品国际。具体价格如下：

• 孟加拉碧康：规格为90mg/30片的售价约为329美元一盒，80mg/30片的售价约为583美元一盒。
• 孟加拉耀品国际：规格90mg/30片的售价约为199美元一盒，180mg/30片的售价约为370美元一盒。

以上价格仅供参考，实际购买时可能会有所变动。

上市和医保信息

布格替尼于2017年4月获得美国FDA批准，并在中国上市，已进入中国医保。这意味着患者可以通过医保报销部分费用，减轻经济负担。

用药注意事项

常见不良反应及处理措施

布格替尼在治疗过程中可能会出现一些不良反应，其中最严重的包括间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、高血压、心动过缓和视觉障碍。

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

使用布格替尼曾发生与间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎一致的重度、危及生命和致死性肺部不良反应。患者应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（例如，呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评价间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因（如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎）。对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据表1降低剂量继续布格替尼治疗或停用布格替尼。因3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

高血压

在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓

在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

视觉障碍

建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

特殊人群用药

布格替尼在特殊人群中的使用需特别注意，包括孕妇、哺乳期女性、儿童和老年人。

孕妇

基于其作用机制和在动物中的发现，当对妊娠女性给药时，布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。应建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

哺乳期

由于哺乳婴儿可能会出现不良反应，应建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

儿童用药

目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不推荐用于儿童患者。

老年用药

在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

日常注意事项

药物相互作用

布格替尼与其他药物之间的相互作用需要特别关注，以避免影响药效或增加不良反应的风险。

CYP3A抑制剂

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药增加了布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则应按照建议调整剂量。如果无法避免同时给予CYP3A中效抑制剂，则应根据建议调整剂量。

CYP3A诱导剂

布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药可降低布格替尼的血浆浓度，这可能会降低布格替尼的疗效。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药。如果无法避免与CYP3A中效诱导剂合并用药，则应根据建议调整剂量。

CYP3A底物

布格替尼与CYP3A底物联合给药可导致敏感CYP3A底物的浓度降低。因此，应避免或谨慎使用这些药物。

贮存方法

正确的贮存方法可以保证布格替尼的药效和安全性。

温度控制

布格替尼应在原包装中不超过30℃保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

防潮防湿

选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。