布格替尼（brigatinib），又称安伯瑞，是一种高效ALK抑制剂，同时被称作EGFR第四代靶向药。该药物的研发代号为AP26113，由日本武田制药/Ariad Pharmaceuticals公司生产。在中国，布格替尼于2022年3月获批上市，可作为医保乙类药物进行报销。药品规格包括30mg和90mg两种，价格分别为837.85美元和1927.43美元（自费）。

布格替尼的用法用量

布格替尼的使用需严格按照医嘱进行，以下是一些基本的用法用量指导：

推荐剂量

布格替尼的推荐剂量为：前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。给药应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。布格替尼与食物同服或不同服均可，应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

在某些情况下，需要对布格替尼的剂量进行调整。例如，因不良反应需要调整剂量时，应咨询专业顾问。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂，则应相应调整布格替尼的剂量。具体调整如下：
- 如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg）。
- 如果无法避免同时给予中效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。
停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

特殊情况下的剂量调整

对于肝功能受损的患者，布格替尼的剂量也需要调整。对于轻度肝损害（Child-Pugh A）或中度肝损害（Child-Pugh B）患者，不建议调整剂量。对于重度肝损害（Child-Pugh C）患者，将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。对于肾功能受损的患者，轻度或中度肾损害患者（Cockcroft-Gault报告的肌酐清除率CLcr为30-89mL/min）不建议调整剂量。对于重度肾损害患者（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率CLcr为15-29mL/min），将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

用药注意事项

使用布格替尼时，需要注意以下几点以确保安全和疗效：

监测不良反应

布格替尼可能导致多种不良反应，包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、高血压、心动过缓和视觉障碍等。患者应定期监测血压、心率和肺部状况，特别是在治疗的前几周内。出现新的或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽等）时，应暂停服用布格替尼并及时就医。

避免药物相互作用

布格替尼与某些药物合用可能会影响其疗效或增加不良反应的风险。例如，与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免与这些药物合用，如果无法避免，则需按建议调整剂量。与强效或中效CYP3A诱导剂合用会降低布格替尼的血浆浓度，可能降低疗效。同样，应避免与这些药物合用，如果无法避免，则需按建议调整剂量。

特殊人群用药

布格替尼对特定人群的使用需特别注意。妊娠女性服用布格替尼可能会对胎儿造成危害，因此应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。男性患者在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内也应采取有效的避孕措施。哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的数据，因此不推荐用于儿童。