阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达，是一种用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的药物。本文将详细介绍阿昔替尼的使用方法、注意事项以及日常管理，帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。

阿昔替尼（Axitinib）使用指南

基本介绍

阿昔替尼由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月29日在中国获批上市。阿昔替尼主要作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3），通过抑制这些受体的活性，阻止肿瘤新生血管的生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

阿昔替尼的规格主要有5mg*60片，参考价格约为172美元。患者可以通过医院、药房或正规医疗服务机构获得该药，购买时应仔细甄别药品真伪，注意生产日期，避免购买假药或劣药。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次（BID），时间间隔约为12小时。只要观察到临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。

患者在使用阿昔替尼时，可根据耐受情况调整剂量。对于能耐受至少两周连续治疗且未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所NCI不良事件常见术语标准CTCAE）、血压正常、未接受降压药物治疗的患者，可以从5mg BID增加剂量至7mg BID，再根据相同标准进一步增加至10mg BID。如果患者不耐受需要减量，可从5mg BID减至3mg BID，必要时进一步减至2mg BID。

不良反应

阿昔替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。其他常见的不良反应（发生率≥10%）包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发和红斑。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇在服用阿昔替尼时，可能对胎儿造成伤害，因此应告知有生育力的女性该药物对胎儿的潜在风险。在开始阿昔替尼治疗前，有生育力的女性应进行妊娠检查，并在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。

阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。虽然在≥65岁与65岁以下患者之间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在显著差异，但老年患者仍需密切监测。

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5的强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度，因此在服用阿昔替尼期间应避免食用葡萄柚及其制品。

日常管理

患者在使用阿昔替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现高血压危象或其他严重不良反应，应立即停药并咨询医生。不应在未经治疗的脑转移患者或近期出现活动性胃肠道出血的患者中使用阿昔替尼；如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。

在整个治疗过程中，需监测心力衰竭的体征或症状。如果出现中度至重度蛋白尿，应降低阿昔替尼剂量或暂停使用；如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。在非急需的手术前至少提前2天暂停阿昔替尼治疗，大手术后至少2周内不能给药，直到伤口完全愈合。

阿昔替尼应存放在干燥、通风良好且避光的地方，防止药物受潮和光照对其稳定性产生不利影响。患者在使用阿昔替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。