阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达（Inlyta），是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。本文将详细介绍阿昔替尼的基本信息、用法用量以及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

阿昔替尼基本信息

药物概述

阿昔替尼由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准，并于2015年4月29日在中国获批上市。该药物在中国已进入医保目录，市场上有多款仿制药可供选择。患者可以通过医院、药房或正规医疗服务机构获得该药，并在购买时注意药品的真伪和生产日期。

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）来阻止肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。

主要成分和剂型

阿昔替尼的主要活性成分是阿昔替尼，常见的剂型为片剂。1mg片剂为红色椭圆形薄膜衣片，5mg片剂为红色三角形薄膜衣片。患者应严格按照医嘱服用，避免自行调整剂量。

用药注意事项

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次（时间间隔约为12小时）。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至出现不能接受的毒性。如果患者能耐受至少两周连续治疗且未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常且未接受降压药物治疗，可增加剂量至7mg每日两次，再进一步增加至10mg每日两次。如果患者不耐受需要减量，推荐从5mg每日两次减量至3mg每日两次，再次减量则推荐2mg每日两次。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应额外补服，应按常规服用下一次剂量。

不良反应及处理

阿昔替尼的常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。其他常见不良反应（发生率≥10%）包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。如果出现严重的不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性：孕妇服药时可能对胎儿造成伤害，有生育力的女性应在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗前进行妊娠检查。
有生育力的女性和男性：建议有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。
儿童：尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。
老年人：虽然不能排除某些年长患者的敏感性较高，但总体上≥65岁与65岁以下患者间的安全性和有效性无明显差异，老年患者无需调整剂量。

药物相互作用

阿昔替尼与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

包装和储存

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼的有效期为36个月，应储存在不超过30℃的环境下，避免暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。

以上内容详细介绍了阿昔替尼的基本信息、用法用量以及注意事项，希望能帮助患者更好地了解和使用该药物。如有任何疑问或不适，应及时咨询专业医生或药师。