




达克替尼是一种用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。它由美国辉瑞公司研发,属于泛HER抑制剂,主要针对表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的患者。本文将详细介绍达克替尼的功效、作用机制及其适应症。
达克替尼(Dacomitinib)是一种不可逆的表皮生长因子受体(HER)酪氨酸激酶抑制剂,能够与EGFR突变蛋白不可逆地结合,从而阻断信号传导路径,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与第一代可逆结合的TKI相比,达克替尼具有更好的抑制效果和更持久的作用。此外,达克替尼还是一种泛HER抑制剂,不仅能抑制EGFR(HER1),还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,这有助于延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题。
一项III期临床试验(ARCHER 1050)比较了达克替尼与吉非替尼在EGFR基因突变阳性的非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性。结果显示,达克替尼组的无进展生存期(PFS)显著长于吉非替尼组,分别为14.7个月和9.2个月。总生存期(OS)方面,达克替尼组也显示出优势,达到34.1个月,而吉非替尼组为26.8个月。这些数据表明,达克替尼在延长患者生存期方面具有显著优势。
达克替尼在中国和美国均获批用于治疗携带EGFR基因外显子19缺失突变或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。该药物主要用于一线治疗,即在其他治疗方法之前使用。在临床实践中,达克替尼的应用已经显著改善了这部分患者的预后。
达克替尼的标准剂量为每天一次,每次45mg。患者应遵循医生的指导,按时按量服用药物。如果漏服一次,应在记起时立即补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服剂量,继续按常规时间服药,切勿加倍服用。
在临床试验中,达克替尼常见的副作用包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲减退、体重减轻等。严重副作用可能包括间质性肺病、肝功能异常和心律失常等。患者在使用达克替尼期间应定期进行血液检查和肝功能监测,一旦出现严重副作用,应及时就医并调整用药方案。
在使用达克替尼期间,患者应注意保持良好的生活习惯,包括均衡饮食、适量运动和充足休息。避免吸烟和饮酒,减少对身体的额外负担。同时,患者应定期复诊,与医生保持密切沟通,及时反馈任何不适症状,以便医生调整治疗方案。
达克替尼作为一种高效的靶向治疗药物,在EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中展现出显著的治疗效果。通过合理用药和生活方式管理,患者可以最大限度地发挥药物的治疗潜力,提高生活质量,延长生存期。
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