达克替尼（Vizimpro）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有特定基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍达克替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解该药物。

达克替尼的适应症、作用与功效

适应症

达克替尼（Vizimpro）适用于通过 FDA 批准的试验检测到的具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 替换突变的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。这种突变类型在亚洲人群中较为常见，因此达克替尼对于这部分患者尤其有效。

作用与功效

达克替尼是一种不可逆的人体表皮生长因子受体（HER）酪氨酸激酶抑制剂，能够不可逆地与 EGFR 突变蛋白结合。与第一代可逆结合的酪氨酸激酶抑制剂相比，达克替尼能够更持久地抑制 EGFR 突变蛋白，从而更有效地控制肿瘤生长。此外，达克替尼还是一种泛 HER 抑制剂，不仅能抑制 EGFR（HER1），还能抑制 HER2 和 HER4 等相关蛋白，这有助于延缓 HER2 等旁路激活引起的耐药问题，并对 HER2 及 EGFR20ins 的患者有治疗效果。

用法用量

达克替尼的推荐剂量为 45mg，每天口服一次，直到出现疾病进展或不可接受的毒性。患者可以在有或没有食物的情况下服用达克替尼，但建议每天在同一时间服用。如果患者出现呕吐或错过了一剂，不需要再服用一剂或补上错过的剂量，而是继续服用下一剂计划剂量。

用药注意事项

常见副作用

达克替尼最常见的不良反应（发生率 > 20%）包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒。这些副作用通常可以通过调整剂量或对症治疗来管理。如果患者出现严重的不良反应，应及时联系医生。

特殊人群用药

【孕妇】根据动物研究结果，妊娠女性服用达克替尼可能会对胎儿造成伤害。目前尚无有关妊娠女性服用达克替尼的数据。在动物生殖研究中，妊娠大鼠在器官形成期间口服一定剂量（暴露量接近 45mg 人类用药剂量的暴露量）达克替尼后，导致着床后流产和胎儿体重下降的发生率增加。EGFR 信号传导的缺失导致动物的胚胎死亡以及出生后死亡。应告知妊娠女性达克替尼对胎儿有潜在风险。

【哺乳期妇女】目前尚无有关人乳中是否存在达克替尼或其代谢物或他们对母乳喂养婴儿或乳汁产生的影响的信息。由于母乳喂养的婴儿可能出现因达克替尼导致的严重不良反应，因此应告知女性在使用达克替尼治疗期间及治疗结束后至少 17 天内不要哺乳。

药物相互作用

与质子泵抑制剂（PPI）同时使用会降低达克替尼的浓度，从而可能降低达克替尼的疗效。应避免达克替尼与 PPI 同时使用。可使用局部作用的抗酸剂或 H2 受体拮抗剂作为 PPI 的替代品。在服用 H2 受体拮抗剂至少 6 小时前或至少 10 小时后给予达克替尼。

同时使用达克替尼会增加 CYP2D6 底物药物的浓度，从而可能增加这些药物的毒性风险。应避免同时使用达克替尼与 CYP2D6 底物，因为 CYP2D6 底物浓度略微增加可能产生严重的或危及生命的毒性。

达克替尼（Vizimpro）作为一种高效的靶向治疗药物，在治疗具有特定基因突变的非小细胞肺癌方面表现出显著的效果。然而，患者在使用过程中应注意其副作用和药物相互作用，遵循医生的指导，以确保治疗的安全性和有效性。