达克替尼（Dacomitinib）是一种第二代、不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它不仅针对EGFR（HER1），还能同时抑制HER2和HER4，从而更全面地阻断肿瘤生长信号。达克替尼主要用于治疗具有特定EGFR突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍达克替尼的用法、用量、不良反应及日常注意事项。

达克替尼的作用与适应症

作用机制

达克替尼通过不可逆地结合到EGFR的ATP结合位点，阻止其磷酸化和激活，从而抑制下游信号传导途径，最终导致肿瘤细胞的生长抑制和凋亡。此外，达克替尼还能抑制HER2和HER4，进一步增强其抗肿瘤效果。

适应症

达克替尼适用于经EGFR基因突变检测确认为阳性（包括19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。临床试验显示，达克替尼能够显著延长患者的无进展生存期，提高生活质量。

疗效数据

在一项关键的III期临床试验中，达克替尼与吉非替尼相比，显著延长了患者的无进展生存期（PFS），中位PFS分别为14.7个月和9.2个月。此外，达克替尼还显示出更高的客观缓解率（ORR）和更长的总生存期（OS）。

用药注意事项

用法与用量

达克替尼的推荐剂量为每日一次，每次50毫克，餐后服用。患者应遵循医生的建议，按时按量服用药物。如果漏服一次，应在记起时立即补服，但如果接近下次服药时间，则跳过漏服剂量，继续按常规时间服用下一剂。切勿为了弥补漏服而加倍剂量。

不良反应

达克替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、甲沟炎、口腔炎、食欲减退、体重下降、恶心、呕吐等。严重不良反应可能包括间质性肺病、肝功能异常、QT间期延长等。患者在用药过程中如出现任何不适，应及时联系医生。

相互作用

达克替尼主要通过肝脏代谢，特别是CYP3A4酶系统。因此，与其他通过同一代谢途径的药物合用时需谨慎。避免与CYP2D6底物同时使用，因为这些药物的浓度增加可能导致严重的或危及生命的毒性。同时，避免食用可能影响药物代谢的食物，如葡萄柚及其汁液。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用达克替尼，因为其对胎儿和婴儿的安全性尚未明确。老年人和肾功能不全的患者在使用达克替尼时应调整剂量，并密切监测不良反应。肝功能不全的患者应慎用，并在医生指导下调整剂量。

储存条件

达克替尼应储存在室温下（15-30°C），避免直接阳光照射和潮湿。打开包装后，应在3个月内使用完毕。

通过以上介绍，我们可以更好地了解达克替尼的作用机制、适应症、用法用量、不良反应及日常注意事项。合理使用达克替尼，可以有效控制肿瘤进展，改善患者的生活质量。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。