瑞普替尼（Repotrectinib），又称为洛普替尼，是一种新型的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要适用于治疗携带特定基因突变的晚期实体瘤，尤其是ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和NTRK基因融合阳性的肿瘤。本文将详细介绍瑞普替尼的基本信息、适应症、用法用量及注意事项。

瑞普替尼基本信息

药物名称和别称

瑞普替尼的中文名称为瑞普替尼，英文名称为repotrectinib，商品名为Augtyro。该药物还被称为洛普替尼。

生产厂家和规格

瑞普替尼由再鼎医药生产，目前市面上常见的规格为40mg*120粒，每盒售价约为24,570美元。

上市和医保信息

瑞普替尼于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。2023年6月28日，再鼎医药宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼的新药上市申请。2024年5月11日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/AUGTYRO）上市。然而，瑞普替尼目前尚未进入中国医保的报销范围。

瑞普替尼的用法用量及注意事项

适应症

瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物还可用于治疗携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。瑞普替尼的适应靶点包括ALK、ROS1、TRKA和TrkC。

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为160mg，每天口服一次，无论之前是否进食，持续14天。之后增加到160mg，每日两次，并持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。40mg的瑞普替尼呈硬壳胶囊形式，内含白色至灰白色的粉末，胶囊盖上印有蓝色文字的“REP40”。患者应严格按照医生的建议服用瑞普替尼，未经医务人员许可，不得随意更改剂量或停药。

不良反应

瑞普替尼最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。其他可能的不良反应包括中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性。

特殊人群用药

对于孕妇，应告知其瑞普替尼对胎儿的潜在风险。在开始瑞普替尼治疗前，应验证有生育潜力的女性的妊娠状态。哺乳期女性应停止母乳喂养，直至最后一次给药后10天。有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后2个月内应使用有效的非激素避孕措施。男性患者在治疗期间及最后一次给药后4个月内也应使用有效的避孕方法。

药物相互作用

瑞普替尼可能会与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物、避孕药发生相互作用。在使用这些药物期间，患者应咨询医生，以避免潜在的药物相互作用。

贮存方法

瑞普替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间偏移。药物的有效期为36个月。