瑞普替尼（Repotrectinib），也称为洛普替尼，是一种新型的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗携带特定基因突变的晚期实体瘤，尤其是ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和NTRK基因融合阳性的实体瘤。本文将详细介绍瑞普替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

瑞普替尼主要适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物针对ROS1、TRK（包括TrkA、TrkB和TrkC）以及ALK等靶点，具有显著的疗效。2023年11月15日，瑞普替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2024年5月11日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/AUGTYRO）上市。

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为160mg，每天口服一次，无论之前是否进食，持续14天。随后，剂量增加到160mg，每日两次，并持续到疾病进展或不可接受的毒性。瑞普替尼的胶囊剂型为40mg，每盒含120粒，售价约为24570美元。

注意事项

在使用瑞普替尼时，应遵循医生的指导，定期进行血液检查和肝功能检测，以监测药物的毒性和疗效。患者在用药期间应避免饮酒和食用可能影响药物吸收的食物。如有任何不适，应及时联系医生。

副作用与用药注意事项

常见副作用

瑞普替尼的常见不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。这些副作用通常在停药或减量后会有所缓解。严重的情况下，可能需要暂停用药或调整剂量。

特殊人群用药

孕妇：应告知孕妇对胎儿的潜在风险。瑞普替尼可能会对胎儿造成伤害，因此在治疗期间应采取有效的非激素避孕措施。女性应在最后一次给药后的2个月内继续使用避孕措施。

哺乳期女性：目前没有关于母乳中瑞普替尼的数据，建议哺乳期妇女在瑞普替尼治疗期间以及最后一次给药后10天内停止母乳喂养。

老年患者：65岁以下的患者与65岁或以上的患者在安全性和有效性方面没有显著差异。

肾损伤患者：严重肾功能损害或肾功能衰竭患者和透析患者的推荐剂量尚未确定。轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量。

肝损伤患者：中度或重度肝损伤患者的推荐剂量尚未确定，轻度肝损伤患者无需调整剂量。

药物相互作用

瑞普替尼可能会与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物以及避孕药发生相互作用。因此，在使用瑞普替尼期间，应避免同时使用这些药物，或在医生指导下调整剂量。

瑞普替尼是一种有效的靶向治疗药物，适用于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。了解其适应症、用法用量、副作用及注意事项，有助于患者更好地管理和应对治疗过程中的各种情况。如有任何疑问或不适，应及时咨询专业医生。