




瑞普替尼(Repotrectinib)是一种新型的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要针对ROS1、TRK和ALK等基因突变引起的晚期实体瘤。本文将详细介绍瑞普替尼的使用指南,包括适应症、用法用量、不良反应及注意事项等内容。
瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。此外,它还被用于治疗携带NTRK基因融合的晚期实体瘤。瑞普替尼能够有效地与活性激酶构象结合,并避免来自各种临床耐药突变的空间位阻干扰,从而提高治疗效果。
瑞普替尼的推荐剂量为160毫克,每天口服一次,无论之前是否进食,持续14天。随后,剂量增加到160毫克,每日两次,并持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。瑞普替尼的胶囊剂型为40毫克/粒,每盒120粒,价格约为24,570美元。
瑞普替尼最常见的不良反应(≥20%)包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。其他需要注意的不良反应包括中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性。
在特殊人群中,瑞普替尼的使用需特别注意。孕妇应被告知药物对胎儿的潜在风险,建议在开始瑞普替尼治疗前进行妊娠测试。哺乳期女性在治疗期间及最后一次给药后10天内应停止母乳喂养。轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量,但严重肾功能损害或肾功能衰竭的患者尚无推荐剂量。轻度肝损伤患者无需调整剂量,但中度或重度肝损伤患者尚无推荐剂量。
瑞普替尼可能会与多种药物发生相互作用,包括强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物以及避孕药。在使用瑞普替尼期间,应避免同时使用这些药物,或在医生指导下调整剂量。
瑞普替尼应储存在20°C至25°C的环境中,允许在15°C至30°C之间偏移。药品的有效期为36个月。患者应确保药品远离儿童,避免受潮和直射阳光。
在使用瑞普替尼期间,医生会定期监测患者的肝功能、肾功能、血液指标和心电图等。患者应定期进行血液检查,以评估药物的疗效和安全性。如果出现严重的不良反应,应及时就医并调整治疗方案。
瑞普替尼的使用需要严格遵循医生的指导,定期进行监测和随访,以确保治疗的安全性和有效性。希望本文能为患者提供全面的使用指南,帮助大家更好地理解和使用这一新型抗癌药物。
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