拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种针对TRK融合基因突变的靶向治疗药物，适用于多种实体瘤的治疗。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、副作用以及用药注意事项。

拉罗替尼的适应症、用法用量及副作用

适应症

拉罗替尼主要适用于具有NTRK基因融合的实体瘤患者。这些基因融合在多种癌症类型中均有发现，包括但不限于肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结直肠癌等。拉罗替尼通过抑制TRK家族蛋白（TRKA、TRKB、TRKC）的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。

用法用量

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克。可以与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

体表面积小于1平方米的儿童患者：推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米。同样可以与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

无论是成人还是儿童，拉罗替尼均需用水全吞下，不要咀嚼或压碎胶囊。口服液需放在冰箱中（2°C至8°C）保存，首次打开后90天内使用完毕，否则应丢弃。

副作用

拉罗替尼最常见的副作用包括：谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。大多数患者（93%）发生1级或2级不良反应（AE），未报告治疗相关的4级不良反应。

特别需要注意的是，拉罗替尼可能会引起中枢神经系统(CNS)不良反应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者在出现这些症状时应避免驾驶或操作危险机械。

用药注意事项

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险，并在出现症状时及时就医。根据严重程度，医生可能会建议暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药后需要恢复用药，应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折

拉罗替尼的使用可能增加患者骨折的风险。医生应及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据，因此患者在治疗期间应密切关注骨骼健康。

肝毒性

在治疗的第一个月内，医生应每两周监测一次患者的肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶。此后根据临床指征每月监测一次。如果出现严重肝毒性，医生可能会建议暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药后需要恢复用药，应调整拉罗替尼的剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物的相互作用可能会增加不良反应的发生率或严重程度。例如，与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度。避免与强效或中度CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）共同给药。如果不能避免共同给药，医生应监测患者的不良反应并根据需要调整剂量。

拉罗替尼与强效或中度CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥等）共同给药可能会降低拉罗替尼的血浆浓度，从而降低疗效。避免与这些药物共同给药，如果无法避免，医生应根据推荐剂量调整拉罗替尼的剂量。

拉罗替尼是一种重要的靶向治疗药物，适用于多种实体瘤患者。患者在使用拉罗替尼时应严格遵循医生的指导，定期监测肝功能和骨骼健康，并注意药物之间的相互作用。通过合理用药，可以最大限度地发挥拉罗替尼的治疗效果，提高患者的生活质量。