拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种口服的选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，主要用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。本文将详细介绍拉罗替尼的说明书、医保政策、价格、疗效和副作用，以及用药和日常注意事项。

拉罗替尼(Vitrakvi)详细说明书

基本信息

拉罗替尼由德国拜耳公司研发，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。该药物适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，特别是那些具有NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。拉罗替尼的适应症还包括局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

主要成分与剂型

拉罗替尼的主要成分是硫酸拉罗替尼。该药物有两种剂型：胶囊剂和口服溶液剂。胶囊剂分为25mg和100mg两种规格，分别为白色不透明硬明胶胶囊，胶囊体上印有蓝色“BAYER”十字和剂量字样。口服溶液剂的浓度为20mg/ml，为澄清的黄色至橙色溶液。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量为每天口服两次。对于成人及体表面积至少1平方米的儿童患者，每次100毫克；对于体表面积小于1平方米的儿科患者，每次100 mg/m²。药物可以与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

用药和日常注意事项

不良反应与管理

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

患者在接受拉罗替尼治疗期间，可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。医生会建议患者和护理人员注意这些风险，并在出现神经系统不良反应时不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。

特殊人群用药

孕妇慎用拉罗替尼，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者需要在医生指导下使用，老年患者在医生指导下使用时没有明显差异。轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。因此，应避免与强CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而可能增加不良反应的发生率或严重程度。如果不能避免同时给药，医生会监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

贮存方法

拉罗替尼应遮光、密封、在干燥处保存。胶囊剂储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

医保、价格与疗效

医保政策

拉罗替尼已在中国上市，并已进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择，这有助于减轻患者的经济负担。

价格

硫酸拉罗替尼胶囊的价格通常在3500~10000元人民币之间，换算成美元约为514~1397美元。具体价格可能因地区和销售渠道的不同而有所差异，建议患者在购买前咨询当地医院或药店。

疗效

拉罗替尼作为一种靶向治疗药物，对具有NTRK基因融合的实体瘤患者表现出显著的疗效。临床研究显示，拉罗替尼在多种肿瘤类型中均能实现较高的客观缓解率和持续的疾病控制。此外，拉罗替尼的安全性和耐受性良好，大多数不良反应可以通过调整剂量或对症治疗得到有效管理。

拉罗替尼（Larotrectinib）作为一种高效的靶向治疗药物，已经在临床上证明了其在治疗NTRK基因融合阳性实体瘤方面的显著效果。患者在使用过程中需要注意药物的副作用和相互作用，并在医生的指导下合理用药。通过合理的管理和用药，拉罗替尼有望为更多患者带来希望和更好的生活质量。