拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种创新的TRK抑制剂，专门用于治疗具有神经营养性受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤患者。这种药物于2018年在美国获得批准，并在2019年在其他全球市场获得批准。拉罗替尼通过抑制TRK基因融合蛋白的活性，有效治疗多种类型的癌症，包括胃肠道癌、肺癌、乳腺癌等。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、存储条件以及注意事项。

拉罗替尼的适应症与用法用量

适应症

拉罗替尼适用于以下情况的成人和儿童实体瘤患者：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼特别适合TRK与胃肠道癌融合的患者，其疗效和安全性已在多项临床试验中得到验证。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者：推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

如果在服用一剂拉罗替尼后呕吐，不要再次服用该剂量，等待下一个预定的给药时间再服用。长期服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

剂型与规格

拉罗替尼有两种剂型：

• 胶囊剂：
  • 25毫克：白色不透明硬明胶胶囊，2号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"25mg"字样。25毫克拉罗替尼相当于30.7毫克硫酸拉罗替尼。
  • 100毫克：白色不透明硬明胶胶囊，0号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"100mg"字样。100毫克拉罗替尼相当于123毫克硫酸拉罗替尼。
• 口服溶液剂：20毫克/毫升，澄清的黄色至橙色溶液。20毫克/毫升拉罗替尼相当于24.6毫克/毫升硫酸拉罗替尼。

患者应根据医生的建议选择合适的剂型和规格，并严格按照医嘱使用。

用药注意事项与日常管理

存储条件

拉罗替尼的正确存储条件对于保持药物的稳定性非常重要：

• 温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

遵守这些存储条件，可以确保药物的稳定性和有效性。

药物相互作用

拉罗替尼与其他药物之间可能存在相互作用，需要注意以下几点：

• 敏感CYP3A4底物：拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加其血浆浓度，从而可能增加不良反应的发生率或严重程度。CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。避免与敏感的CYP3A4底物同时给药。如果不能避免这些敏感的CYP3A4底物同时给药，监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

在使用拉罗替尼期间，患者应告知医生正在使用的所有药物，以便医生评估潜在的药物相互作用。

不良反应与处理

拉罗替尼可能会引起一些不良反应，常见的不良反应包括：

• 疲劳
• 恶心
• 头晕
• 贫血
• 便秘

如果出现严重的不良反应，如呼吸困难、严重皮疹或过敏反应，应立即停药并就医。患者在使用拉罗替尼期间应定期进行血液检查和其他相关检查，以便及时发现并处理不良反应。

价格参考

拉罗替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异，以下是一些常见的价格参考：

• 老挝卢修斯：规格为100毫克*30粒，价格约为206美元一盒。
• 孟加拉珠峰：规格为100毫克*30粒，价格约为549美元一盒。
• 孟加拉耀品国际：规格为100毫克*30粒，价格约为549美元一盒。

患者在购买拉罗替尼时，应选择正规渠道，确保药品的质量和安全。