拉罗替尼（Vitrakvi）是一种创新的靶向治疗药物，用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。这款药物以其独特的机制和显著的疗效受到了广泛关注。以下是关于拉罗替尼使用的详细指南，旨在帮助患者更好地了解和管理这一重要药物。

使用指南

适应症与用法用量

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，尤其是那些具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知获得性耐药突变的患者。该药物适用于局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，且这些患者无满意替代疗法或既往治疗失败。

剂型与规格

拉罗替尼的剂型包括胶囊剂和口服溶液剂。胶囊剂分为两种规格：25mg和100mg。25mg胶囊为白色不透明硬明胶胶囊，2号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"25mg"字样。100mg胶囊为白色不透明硬明胶胶囊，0号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"100mg"字样。口服溶液剂的规格为20mg/mL，为澄清的黄色至橙色溶液。

推荐剂量

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100 mg/m²，同样可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

用药注意事项

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应被告知这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，可能需要暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折

有报道称使用拉罗替尼后加重了患者骨折的风险。应及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者，如疼痛、活动度改变、畸形等。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。因此，患者在使用拉罗替尼期间应定期进行骨密度检测，并采取适当的预防措施。

肝毒性

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度，可能需要暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。患者在使用拉罗替尼期间应避免摄入酒精和其他可能损害肝脏的物质。

日常注意事项

贮存条件

拉罗替尼应遮光、密封、在干燥处保存。胶囊剂应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液剂应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对拉罗替尼的稳定性产生负面影响。

特殊人群用药

孕妇慎用拉罗替尼，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。儿童患者需要在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）同时给药。如果不能避免这些药物的同时使用，应监测患者是否增加了这些药物的不良反应。拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。

总结

拉罗替尼（Vitrakvi）作为一种靶向治疗药物，为携带NTRK基因融合的癌症患者带来了新的希望。正确使用和管理该药物对于实现最佳治疗效果至关重要。患者应严格遵循医生的指导，定期进行相关检查，并注意可能出现的不良反应。通过合理的用药和生活管理，患者可以最大限度地发挥拉罗替尼的治疗效果，提高生活质量。