塞瑞替尼（色瑞替尼）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。它特别适用于那些先前接受过克唑替尼治疗后进展，或者对克唑替尼不耐受的患者。本文将详细介绍塞瑞替尼的功效与作用，以及使用过程中的注意事项。

塞瑞替尼的功效与作用

作用机制

塞瑞替尼是一种选择性的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要针对ALK、IGF-1R、INSR和ROS1等靶点。它通过抑制这些激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。在临床上，塞瑞替尼已被证明对ALK阳性的NSCLC患者具有显著的疗效。

临床效果

在中国进行的一项多中心研究（CLDK378A2109）中，103例既往接受过克唑替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者接受了塞瑞替尼的治疗。研究结果显示，患者的中位暴露持续时间为7.06个月，47.6%的患者需要剂量降低。尽管如此，塞瑞替尼仍然显示出良好的疗效，观察到的药物相关不良反应与全球其他研究中的结果一致。

安全性

塞瑞替尼的安全性特征与年轻患者相似。在925例接受每日一次空腹口服750mg剂量治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者中，62.2%的患者发生了剂量下调，74.8%的患者发生了给药中断。导致永久终止治疗的不良事件发生率为12.1%，最常见的不良事件包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛。

用药注意事项

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450mg，应与食物同时服用。患者应每天在同一时间口服给药，并持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药且距下次服药时间超过12小时，患者应补服漏服的剂量。治疗期间如发生呕吐，不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

在治疗过程中，根据患者的安全性和耐受性情况，可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量，应以150mg的幅度逐渐减少日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者，应停用塞瑞替尼。同时，应避免联合使用强效CYP3A抑制剂，如必须使用，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150mg整数倍剂量。

特殊人群用药

孕妇在使用塞瑞替尼期间应避免使用，因为动物研究表明，塞瑞替尼可能导致胎儿畸形。育龄期女性在服用塞瑞替尼期间及终止治疗后6个月内应采取高度有效的避孕措施。哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。

存储条件

塞瑞替尼应储存在原装容器中，密封保存，避免高温、高湿和光照。贮存温度不得高于25℃，应选择干燥、通风良好的地方存放，定期检查药物包装的完整性。如发现包装损坏，应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。

有效期

塞瑞替尼的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期，避免使用过期药物，以确保治疗效果和安全性。