塞瑞替尼（色瑞替尼）是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，特别是对于那些已经接受过克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性患者。塞瑞替尼于2018年5月在中国正式上市，并已纳入中国医保，为广大患者提供了更多的治疗选择。

塞瑞替尼的功效作用和适应症

主要功效

塞瑞替尼（色瑞替尼）的主要功效在于抑制ALK激酶的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。它是一种高效的选择性ALK抑制剂，能够有效地控制ALK阳性的非小细胞肺癌的进展。此外，塞瑞替尼还具有一定的IGF-1R、INSR和ROS1抑制作用，这使其在某些特定类型的癌症中也表现出良好的疗效。

适应症

塞瑞替尼主要用于治疗以下患者：

• 此前接受过克唑替尼治疗后进展的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
• 对克唑替尼不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

在使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经过充分验证的检测方法进行ALK突变检测，以确认患者是否为ALK阳性。只有确诊为ALK阳性的NSCLC患者才能接受塞瑞替尼的治疗。

临床效果

根据多项临床研究的数据，塞瑞替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。在一项中国开展的单臂、多中心研究A2109中，103例既往接受过克唑替尼治疗的患者接受了塞瑞替尼750mg每日一次的治疗。结果显示，塞瑞替尼能够有效控制肿瘤进展，延长患者的生存期。虽然部分患者出现了胃肠道不良反应，但通过剂量调整和对症处理，大多数患者能够继续接受治疗并获得临床获益。

总体而言，塞瑞替尼在ALK阳性非小细胞肺癌的治疗中展现了卓越的效果，为患者带来了新的希望。

用药注意事项和日常管理

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450mg，应与食物同时服用。患者应在每天相同的时间口服给药，以保持药物浓度的稳定。如果忘记服药且距下次服药时间间隔超过12小时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

在治疗过程中，如果患者出现严重的不良反应，可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。具体的剂量调整方法应遵循医生的建议，通常以150mg的幅度逐渐减少日剂量。对于无法耐受每日450mg剂量的患者，可考虑下调至300mg。

药物相互作用

塞瑞替尼与其他药物的相互作用需要特别关注。例如，与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）联合使用时，应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150mg整数倍剂量。患者应避免同时摄入葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物会增加塞瑞替尼的生物利用度，可能导致不良反应加重。

特殊人群用药

塞瑞替尼在老年人群中的安全性特征与年轻患者相似。然而，孕妇和哺乳期妇女应慎用塞瑞替尼。育龄期女性在服用塞瑞替尼期间及终止治疗后6个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据有限，但动物研究表明，塞瑞替尼可能导致胎儿骨骼异常。因此，除非患者的病情确实需要，否则应避免在妊娠期使用塞瑞替尼。

哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对母亲的益处，决定是否停止哺乳或停止使用塞瑞替尼。此外，塞瑞替尼对生育力的潜在影响尚未完全明确，因此患者在治疗期间应密切关注自身健康状况。

贮存方法

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在25℃以下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。患者应选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。

通过合理用药和科学管理，塞瑞替尼能够更好地发挥其治疗作用，为患者带来更高质量的生活。