恩曲替尼（Entrectinib），商品名为 Rozlytrek，是一种选择性的、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂。该药物主要用于治疗携带 NTRK1/2/3、ROS1 和 ALK 基因融合突变的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼通过阻断这些异常蛋白的功能，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

恩曲替尼的适应症和用法

适应症

恩曲替尼适用于治疗以下类型的癌症：

• 携带 NTRK1/2/3 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤
• 携带 ROS1 基因重排的转移性非小细胞肺癌
• 携带 ALK 基因突变的非小细胞肺癌

在使用恩曲替尼之前，医生会通过肿瘤或血浆标本检测是否存在上述基因突变。如果无法获得肿瘤组织，可以使用血浆标本进行检测。

用法用量

成人患者的常用剂量为每日一次，每次 600 毫克（mg）。患者应根据医生的指导选择合适的剂型和剂量。恩曲替尼有以下几种剂型：

• 100mg 和 200mg 的胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为 100mg 倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者。剂量增量为 10mg 时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 每包 50mg 的口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为 50mg 倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液，也不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

在开始恩曲替尼治疗之前，医生还会评估患者的心脏功能、血清尿酸水平、QT 间期和电解质水平，以确保药物的安全性和有效性。

价格信息

恩曲替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。以下是一些参考价格：

• 国内正版恩曲替尼：407 美元/盒（100mg×30粒装），2072 美元/盒（200mg×90粒）
• 港版恩曲替尼：9564 美元/盒（200mg×90粒）

恩曲替尼已在中国上市，并进入中国医保，患者可以通过正规的医疗服务机构购买。

用药注意事项

监测和评估

在使用恩曲替尼期间，患者需要定期进行以下检查和评估：

• 心脏功能监测：包括左心室射血分数（LVEF）的测定，以评估心脏功能是否受到影响。
• 血清尿酸水平：高尿酸血症可能导致痛风等症状，需定期监测并及时处理。
• QT 间期和电解质：QT 间期延长可能导致心律失常，电解质紊乱也可能影响药物代谢，需定期监测。

如有任何不适，应及时与医生沟通，以便调整治疗方案。

不良反应管理

恩曲替尼可能引起的常见不良反应包括：

• 疲劳
• 便秘
• 体重增加
• 头晕
• 咳嗽
• 味觉障碍

如果出现严重的不良反应，如严重的肝功能损害、严重的心脏问题或神经系统症状，应立即停药并就医。

日常注意事项

在使用恩曲替尼期间，患者应注意以下几点：

• 饮食健康：保持均衡的饮食，多摄入新鲜蔬菜和水果，避免高脂肪和高糖的食物。
• 适量运动：适当的体育锻炼有助于提高身体免疫力，但应避免剧烈运动。
• 避免吸烟和饮酒：烟草和酒精可能影响药物的效果，增加不良反应的风险。
• 心理调适：保持良好的心态，积极面对疾病，必要时可寻求心理咨询支持。

患者在使用恩曲替尼期间，应严格遵循医生的指导，定期复查，及时反馈身体状况，以确保治疗的顺利进行。