恩曲替尼（Entrectinib），又称罗圣全、Rozlytrek、恩曲替尼胶囊，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的癌症。本文将详细介绍恩曲替尼的使用指南，包括适应症、剂量、副作用、特殊人群用药以及日常注意事项。

恩曲替尼使用指南

适应症

恩曲替尼适用于以下两种主要类型的癌症：

• NTRK基因融合阳性实体瘤：适用于携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变的成人和1月龄以上儿童患者。这些患者应患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的情况，且无满意替代治疗或既往治疗失败。
• ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排或NTRK基因融合的存在情况进行选择。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

剂量和用法

恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物一起或不与食物一起口服。具体的剂型包括：

• 100mg和200mg的恩曲替尼胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者；剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 50mg的恩曲替尼口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液，不要试图使用50mg药丸包中的部分药丸来准备剂量，不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。

常见副作用

恩曲替尼最常见的不良反应（≥20%）包括：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。

在使用恩曲替尼期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，目前尚无孕妇使用该药物的可靠数据。孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养。

有生殖潜力的人群：在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。

儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到了验证。但在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中，恩曲替尼的安全性和有效性尚未确定。

药物相互作用

CYP3A抑制剂：恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。葡萄柚产品中含有CYP3A抑制剂，使用恩曲替尼治疗期间应避免使用葡萄柚产品。

CYP3A诱导剂：恩曲替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低恩曲替尼的血药浓度，可能会降低恩曲替尼的疗效。避免强或中度CYP3A诱导剂与恩曲替尼同时使用。

日常注意事项

储存条件：恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20℃至25℃的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

有效期：恩曲替尼的有效期为24个月。

定期监测：在使用恩曲替尼期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。同时，建议定期评估左心室射血分数、血清尿酸水平和QT间期及电解质。