阿帕鲁胺（Apalutamide），商品名为安森珂，是一种用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）的新型药物。本文将详细介绍阿帕鲁胺的使用方法、剂量调整、替代给药方法以及用药注意事项，以帮助患者更好地了解和使用这一药物。

阿帕鲁胺的使用方法

推荐剂量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应将药片整片吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用。为了达到最佳疗效，患者应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应停用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，建议永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到1级或原始级别时，可以根据需要以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕鲁胺的使用。

替代给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将阿帕鲁胺片剂分散在水中，并与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体操作如下：

• 将整片阿帕鲁胺240mg片剂放入杯子中，不要压碎或分开药片。
• 加入约2茶匙（10ml）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
• 等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
• 加入2汤匙（30ml）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
• 立即吞下混合物，并用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量。

此外，阿帕鲁胺240mg片剂也可以通过鼻饲管给药。具体操作如下：

• 将一片240mg的片剂放入注射器筒中（至少使用20ml注射器），并向注射器中抽取10ml非碳酸水。
• 等待10分钟，然后用力摇晃，使内容物完全分散。
• 立即通过鼻饲管给药，并用非碳酸水冲洗注射器和鼻饲管，直至无残留药片。

用药注意事项

跌倒风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者跌倒的频率在老年人中增加。应评估患者的跌倒风险，并采取必要的预防措施。在一项随机研究（SPARTAN）中，接受阿帕鲁胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。

癫痫发作

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能出现癫痫发作。对于在治疗过程中出现癫痫发作的患者，应永久停用阿帕鲁胺。目前尚不清楚抗癫痫药物是否能预防阿帕鲁胺引起的癫痫发作。建议患者在接受阿帕鲁胺治疗时注意癫痫发作的风险，避免参与可能因突然失去意识而对自己或他人造成伤害的活动。

严重皮肤不良反应

在接受阿帕鲁胺治疗的患者中，已报告严重皮肤不良反应（SCARs）的致命和危及生命的病例，包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN），以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。监测患者SCAR的发展，告知患者SCAR的体征和症状（例如，发烧前驱症状、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病）。如果怀疑SCAR，应中断阿帕鲁胺，直到确定反应的病因。

骨折风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生骨折。评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。考虑使用骨靶向药物来降低骨折风险。

心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3级和4级事件，考虑停止阿帕鲁胺的使用。

胚胎-胎儿毒性

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物的研究结果及其作用机制，给孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

药物相互作用

阿帕鲁胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。阿帕鲁胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。阿帕鲁胺与UDP葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药可减少暴露。如果UGT底物必须与阿帕鲁胺联合给药并评估活性损失，请谨慎。

储存方法

阿帕鲁胺应储存在20°C至25°C的环境中；允许偏差至15°C至30°C。储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。

阿帕鲁胺（Apalutamide）作为一种重要的前列腺癌治疗药物，患者在使用过程中应严格按照医嘱和说明书进行，密切关注自身健康状况，及时与医生沟通，确保治疗效果和安全性。