




阿帕他胺(Apalutamide)安森珂是一种用于治疗前列腺癌的药物。该药物的通用名称为阿帕他胺,商品名称为安森珂。本文将详细介绍阿帕他胺的基本信息、用法用量、不良反应、用药注意事项等内容,帮助患者更好地了解和使用这种药物。
阿帕他胺的中文名称为阿帕鲁胺,英文名称为ERLEADA,其他别称包括Apalutamide、阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺。
阿帕他胺的印度NATCO版本规格为60mg*120片,价格大约为430美元一盒。阿帕他胺已经在中国上市,并已进入中国医保,市面上目前有仿制药。
阿帕他胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症(mCSPC)和非转移性去势抵抗型癌症(nmCRPC)。该药物的主要作用机制是通过阻断雄激素受体,从而抑制肿瘤的生长。
阿帕他胺的推荐剂量为240mg,每日口服一次。患者应将药片全吞下,不要压碎或拆分药片。阿帕他胺饭前饭后均可服用。患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,或者应进行双侧睾丸切除术。
如果患者出现3级或以上不良反应,或其他无法忍受的不良反应,则应停用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件,建议永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的SCAR或其他4级皮肤反应,也应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应,当症状改善到小于或等于1级或原始级别时,如有必要,可以以相同剂量或减少剂量(180mg或120mg)恢复阿帕鲁胺。
孕妇在使用阿帕鲁胺时需特别谨慎。根据动物研究结果及其作用机制,给孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。对于老年患者,由于跌倒风险增加,使用阿帕鲁胺时需谨慎。
阿帕鲁胺最常见的不良反应(≥10%)包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。患者在使用过程中应注意监测这些不良反应。
阿帕鲁胺应储存在原包装中,以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。储存温度为20°C至25°C,允许偏差至15°C至30°C。
阿帕鲁胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂,在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。阿帕鲁胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物,或者如果继续服药,则评估活动损失。阿帕鲁胺与UDP葡糖醛酸基转移酶(UGT)底物药物同时给药可减少暴露。如果UGT底物必须与阿帕鲁胺联合给药并评估活性损失,请谨慎。阿帕鲁胺在临床上被证明是P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌症抗性蛋白(BCRP)和有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的弱诱导物。在稳态下,阿帕鲁胺减少了血浆对非索非那定(一种P-gp底物)和瑞舒伐他汀(一种BCRP/OATP1B1底物)的暴露。阿帕鲁胺与作为P-gp、BCRP或OATP1B1底物的药物同时使用可以降低这些药物的暴露量。如果P-gp、BCRP或OATP1B1底物必须与阿帕鲁胺联合给药,请谨慎使用,如果继续用药,请评估活性损失。
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