达罗他胺（Darolutamide），又称为 NUBEQA、达洛鲁胺、诺倍戈或 BAY-1841788，是由德国拜耳公司开发的一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。达罗他胺主要适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

适应症

非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）

非转移性去势抵抗性前列腺癌是指尽管睾酮水平已被降至去势水平，但前列腺特异性抗原（PSA）水平仍在上升的前列腺癌。达罗他胺在临床试验中显示，能够显著延缓这些患者的疾病进展，并降低远处转移的风险。因此，达罗他胺被批准用于治疗这种类型的前列腺癌，有助于延长患者的无转移生存期。

转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）

转移性激素敏感性前列腺癌是指癌症已经扩散到身体其他部位，但仍对激素治疗敏感的前列腺癌。达罗他胺在这种情况下也表现出良好的疗效，能够延长患者的生存期并控制病情进展。达罗他胺与雄激素剥夺疗法（ADT）联合使用，可以更有效地管理这种类型的前列腺癌。

总结

达罗他胺作为一种高效的雄激素受体抑制剂，在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌和转移性激素敏感性前列腺癌方面显示出显著的优势。对于这两种类型的前列腺癌，达罗他胺都能够有效延缓疾病进展，提高患者的生活质量。

用法用量

推荐剂量

达罗他胺的推荐剂量为 600mg（两片 300mg 片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在服用过程中出现不良反应，应及时咨询医生，调整治疗方案。

特殊人群用药

肾功能损害患者：轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

肝功能损害患者：中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

用药注意事项

缺血性心脏病：据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时停用达罗他胺，治疗 3-4级缺血性心脏病。

孕妇和哺乳期妇女：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

儿童患者：儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。

达罗他胺的正确使用不仅依赖于推荐剂量，还需要考虑患者的个体情况。患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有任何疑问，应及时咨询专业医生。

日常注意事项

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与 P-gp 和强或中等 CYP3A4 诱导剂、P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1 和 1B3 底物联合用药。更多药物相互作用，请咨询专业医学顾问。

不良反应管理

常见的不良反应包括实验室检查异常（如 AST 增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。转移性激素敏感性前列腺癌患者还可能出现便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。如果出现严重的不良反应，应及时就医。

储存方法

将达罗他胺存放于 20-25℃ 室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。避免阳光直射和潮湿环境，确保药物的质量和有效期。

通过合理的用药和日常管理，患者可以最大限度地发挥达罗他胺的治疗效果，减少不良反应的发生，提高生活质量。