达罗他胺（Darolutamide），又称为达洛鲁胺、诺倍戈、NUBEQA、BAY-1841788，是一种由德国拜耳公司开发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。达罗他胺主要用于治疗部分前列腺疾病的成年患者，尤其是非转移性去势抵抗前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、不良反应、注意事项等内容，帮助患者更好地理解和使用该药物。

达罗他胺的基本信息

适应症

达罗他胺是一种雄激素受体抑制剂，主要用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。这些疾病通常对传统治疗方法效果不佳，而达罗他胺通过阻断睾酮素受体和雄激素结合能力，抑制癌细胞生长，从而延长患者的生存期并改善生活质量。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于肾功能或肝功能受损的患者，剂量需要适当调整。具体调整方案如下：

• 轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。
• 未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。
• 终末期肾病（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。
• 中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。

不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括实验室检查异常、疲劳、四肢疼痛、皮疹等。具体来说：

• 非转移性去势抵抗前列腺癌（nmCRPC）：最常见的不良反应包括实验室检查异常（>2%，比安慰剂增加≥2%），如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

用药注意事项

特殊人群用药

不同人群在使用达罗他胺时需要注意以下事项：

• 孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。如果必须使用，应充分了解风险并权衡利弊。
• 哺乳期妇女：达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。
• 有生殖潜力的男性和女性：根据达罗他胺的作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。
• 儿童患者：儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。
• 老年患者：尚未观察到老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面的总体差异。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

药物相互作用

在使用达罗他胺期间，患者应尽量避免与以下药物联合使用，以免产生不良反应或降低药效：

• P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂
• P-gp和强CYP3A4抑制剂
• 乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物

更多药物相互作用信息，请咨询专业医学顾问。

贮存方法

达罗他胺应存放在20-25℃的室温环境中，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药品的有效期为36个月。

通过以上介绍，希望患者能够更好地了解达罗他胺的使用方法和注意事项，确保用药安全有效。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。