达罗他胺（Darolutamide）是一种非甾体雄激素受体抑制剂，用于治疗前列腺癌。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

达罗他胺的适应症与用法用量

适应症

达罗他胺主要用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。这些患者通常表现为肿瘤尚未扩散到身体其他部位，且对降低睾酮的药物或手术治疗不再有效。达罗他胺通过抑制雄激素受体，减缓前列腺癌的进展，延长无转移生存期。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg薄膜衣片），每日两次，口服。患者应整片吞下，并与食物同服。如果漏服一次，应在下次计划给药前立即补服，但不可同时服用两次剂量以弥补漏服。如果患者出现≥3级毒性或不可耐受的不良反应，应暂停给药或将剂量降至300 mg每日两次，直至症状改善。

剂量调整

对于轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89mL/min/1.73㎡），无需调整剂量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡），建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

达罗他胺的副作用与注意事项

常见副作用

在非转移性去势抵抗前列腺疾病（nmCRPC）患者中，最常见的不良反应包括实验室检查异常（>2%，比安慰剂增加≥2%），如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在转移性激素敏感性前列腺疾病（mHSPC）患者中，最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

注意事项

据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。医生应监测缺血性心脏病的体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时应停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

特殊人群用药

目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。有生殖潜力的男性和女性应采取有效避孕措施。儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。更多药物相互作用，请咨询专业医学顾问。

贮存与有效期

达罗他胺应存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。达罗他胺的有效期为36个月。

达罗他胺是一种有效的雄激素受体抑制剂，适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。患者在使用达罗他胺时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。